国产甲氟哌酸的药效学研究

测定了甲氟哌酸(Pefloxacin)的抗菌谱,临床分离致病菌敏感性和感染动物的保护作用。结果表明,甲氟哌酸对 G~+菌和 G~-菌均有良好的抗菌作用,对临床分离金葡菌的 MIC_(50)为0.39μg/ml,大肠杆菌为0.19μg/ml,变形杆菌和肺炎杆菌分别为0.78μg/ml和0.39μg/ml,绿脓杆菌为6.5μg/ml。甲氟哌酸的抗菌活性与氟啶酸和氟哌酸(Nofloxacin)相似。小鼠分别感染金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和绿脓杆菌的保护效果明显强于氟哌酸。

IMB—85215的体外和体内抗菌作用

第三代新型喹诺酮类抗菌药 IMB-85215对 G~+菌和 G~-菌具有广谱和强效抗菌作用,对临床分离的各种菌株也有良好抗菌活性。接种菌量、pH 和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响。口服给药对小鼠感染金葡菌、大肠杆菌或绿脓杆菌感染有良好的保护效果,本品效果比环丙氟哌酸和甲氟哌酸略弱或相似,比氟哌酸强。

国产克红霉素的药效学研究

克红霉素(clarithromycin、CAM,TE—031)是一个新型的红霉素半合成衍生物,本实验结果表明,本品对G^+菌有较强的抗菌作用,对部分G^-菌及厌氧菌亦有一定的抗菌活性。对G^+菌株MIC范围为0.002—0.5μg/ml,抗菌活性与意大利克红霉素相似,而略强于红霉素(EM)、交沙霉素(JM)、林可霉素(LCM)。而对大多数菌株明显强于头孢克罗(CCL)、环丙沙星(CPFLX)和依诺沙星(ENX)。对部分G^-菌有一定抗菌活性。

甲磺酸加替沙星的药效学研究

甲磺酸加替沙星(MSAGFLX)是我所开发的新型氟喹诺酮类抗菌药，实验结果表明，它具有广谱抗菌作用。其抗菌谱显示：对G^+菌18株和G^-菌24株均有较强抗菌活性，对临床分离的G^+菌759株抗菌活性强于对照药，如环丙沙星(CPFLX)和氧氟沙星(OFLX)，对G^-菌343株的作用与对照药CPFLX接近。但强于氧氟沙星(OFLX)，

乙基西梭霉素对小鼠感染细菌的保护作用

乙基西梭霉素是西梭霉素的衍生物,其抗菌活性与西梭霉素相似,但本品的肾毒性和耳毒性则明显比庆大霉素（GM）、西梭霉素（Siso）,托霉素（Tob）、卡那霉素（KM）、丁胺卡那霉素（AMK）等为小。本品对小鼠感染金葡菌、大肠杆菌和肺炎炎杆菌的保护效果进行了观察,并与GM和AMK进行比较,其结果表明,乙基西梭霉素对小鼠感染金葡菌15的ED50

积雪草苷的抗菌作用及对小鼠实验性泌尿系统感染的治疗作用

目的:研究积雪草苷的体内外抗苗作用。方法:采用平皿二倍稀释法测定积雪草苷对37株标准菌株及临床分离致病菌株的最低抑菌浓度(MIC);采用小鼠膀胱上行性肾感染模型,观察积雪草苷在0．68～3．36 g·kg-1剂量时灌胃给药对大肠埃希菌26的清除作用,用Bliss程序计算药物清除细菌的半数有效剂量(ED50)和95％置信限。结果:积雪草苷对37株标准及临床分离菌株显示较强的抗菌活性,尤其对各种耐药细菌,包括耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)、表葡菌(MRSE),耐5种氨基糖苷类抗生素、产钝化酶的粪肠球菌,产β-内酰胺酶、产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌和醋酸钙不动杆菌,以及耐哌拉西林的铜绿假单胞菌的MIC值与三金片相近。积雪草苷对小鼠膀胱上行性肾感染大肠埃希菌26的清除细菌作用较强,积雪草苷和三金片的ED50分别为1．87和3．16 g·kg-1(P<0．01)。结论:积雪草苷具有良好的体内、外抗菌活性,尤其对于泌尿系统感染。

环丙氟哌酸的药效学和毒理学研究

本文研究了环丙氟哌酸的体外抗菌作用、体内保护作用、小鼠和大鼠一次给药的半数致死量和安全试验。结果表明,环丙氟哌酸对革兰氏阴性菌的MIC范围为0.005～0.19μg/ml,抗菌活性强于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸;对革兰氏阳性菌的 MIC为0.045～1.50μg/ml,其抗革兰氏阳性菌活性明显强于上述对照药。小鼠分别感染金葡球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌后的半数有效量明显优于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸。小鼠一次给药的半数致死量,口服LD_(50)为2991.52mg/kg; 静脉为223.88mg/kg;肌肉和皮下的LD_(50)分别为831.08mg/kg和1133.42mg/kg. 大鼠口服LD_(50)>5000mg/kg,静脉LD_(50)>200mg/kg;肌肉和皮下分别为>1000mg/kg和>1200mg/kg。狗口服50mg/kg日服三次为期2日和口服100mg/kg日服一次为期7日,未见毒性反应和功能改变,也未见病理组织学变化。

国产氧氟沙星的药理评价

本文报道了氧氟沙星的体外抗菌活性,小鼠感染细菌保护作用,急性毒性和致畸试验。氧氟沙星对革兰氏阳性和阴性细菌抗菌活性与诺氟沙星相似,而强于依诺沙星、洛美沙星和吡哌酸。小鼠分别感染金葡球菌和大肠杆菌,本品保护效果与环丙沙星相似,优于诺氟沙星和依诺沙星;小鼠感染绿脓杆菌,本品逊于环丙沙星和依诺沙星,而优于诺氟沙星。小鼠口服、静脉、肌肉和皮下给药LD50分别为3467mg/kg、329mg/kg、>600mg/kg和>3000mg/kg。小鼠胚胎器官分化期给药未见致畸胎作用。

3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性

目的 寻找并合成抗耐药菌活性的 3位羟基红霉素衍生物。方法 以红霉素A为原料 ,经 9位酮基肟化 ,9位肟羟基 ,2′位羟基和 3′位二甲胺基同时苄基化 ,6位羟基甲基化 ,水解去 3位克拉定糖 ,氢化还原脱苄基 ,对甲基苄基或邻氯苄基取代 9位肟羟基等 6步反应 ,制得 3 羟基 6 O 甲基红霉素 9 肟基衍生物 ,其结构经1 3 CNMR ,FAB MS确证。结果 共制得 7个化合物 ,对其中 4个 (5 - 8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论 5 ,7。

甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护效果的研究

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别感染小鼠，甲磺酸左氟沙星口服给药，以评价其体内保护作用。甲磺酸左氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为５．２３和７．０４ｍｇ／ｋｇ，对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．４２和０．９５ｍｇ／ｋｇ，对２株铜绿假单胞菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为１７．８和２２．４ｍｇ／ｋｇ。甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护作用与对照药左氟沙星游离碱相似，而优于或相当于氧氟沙星和环丙沙星。

生技霉素药效学研究

生技霉素（Biotechnomycin）是我所利用基因工程重组技术,经生物工程发酵、分离、鉴别获得的一种新的十六元大环内酯类抗生素,体外抗菌实验结果证明:本品对G+菌的MIC范围为0.002～2mg/L;MIC50～MIC90为0.03～4mg/L,MBC50～MBC90为0.25～64mg/L;

氟哌酸前药IMB—85210的药效与毒理

氟哌酸前药IMB-85210的药效学和毒理学研究表明,在体外对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性比氟哌酸和甲氟哌酸为弱,但对感染肺炎杆菌和金葡球菌小鼠的效果(ED_(50))比氟哌酸强1.7倍和2.4倍;对感染大肠杆菌和绿脓杆菌小鼠的效果比氟哌酸强1.4倍,小鼠和大鼠口服LD_(50)>400mg/kg;致畸胎试验和致突变试经均为阴性。结果表示,IMB-85210的动物保护效果明显强于氟哌酸,而毒性低,是值得进一步研究的新药。

甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性研究

甲磺酸左氧氟沙星(Levofloxacin Mesylate,MSALVFX)是本所研制的一种新的氟喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星左旋体的甲磺酸盐。我们测定了甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与同类药比较。实验结果表明,MSALVFX是一种广谱、抗菌活性强的喹诺酮类抗菌药,对革兰阳性菌的MIC为0.12～1μg/ml,对革兰阴性菌的MIC为0.002～1μg/ml。对临床分离致病菌871株的活性均与左氧氟沙星相似,是氧氟沙星的2倍。接种量、马血清、培养基pH值等因素对MSALVFX的抗菌活性无明显影响。MSALVFX的杀菌作用与左氧氟沙星、环丙沙星相当,比氧氟沙星强2倍。

甲磺酸左氧氟沙星口服和皮下给药对小鼠腹腔感染的保护作用

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别给小鼠腹腔感染，甲磺酸左氧氟沙星口服或皮下给药，以评价其体内保护作用。甲磺酸左氧氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的口服给药ＥＤ５０分别为７．４和６．２８ｍｇ／ｋｇ；对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．３７和１．１９ｍｇ／ｋｇ；对２株铜绿假单胞菌感染的ＥＤ５０分别为１９．７４和２３．７５ｍｇ／ｋｇ。３种细菌对小鼠感染的口服给药保护效果与左氧氟沙星碱相似，而优于氧氟沙星。甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌小鼠感染的皮下给药的保护效果比口服给药优越２～１３倍。小鼠感染皮下给药条件下，甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌感染的效果与左氧氟沙星相似，比氧氟沙星效果优４倍。

国产培氟沙星的药理研究

本文测定了培氟沙星的抗菌谱,临床分离菌株的敏感性,小鼠感染金葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌或肺炎杆菌的保护作用,急性毒性和致畸胎试验。其结果表明,培氟沙星抗菌谱广和抗菌活性较强的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,其对革兰氏阴性和阳性细菌的活性与诺氟沙星相似,明显比氟哌酯和吡哌酸强;对临床分离金葡菌的活性,本品与诺氟沙星和依诺沙星相似,明显强于氟哌酯。

头孢克罗对小鼠感染细菌的保护作用

头孢克罗为第二代口服头孢菌素,对产青霉素酶的金葡萄,溶血性链球菌,草绿色链球菌,表葡菌,肺炎球菌,大肠杆菌,肺炎杆菌,变形杆菌,沙门氏菌属和志贺氏菌属等均有较强的抗菌作用。本文应用金葡菌15,金葡菌9,链球菌556,链球菌3008,大肠杆菌22和大肠杆菌26等临床分离菌株,分别对小鼠全身感染,感染后0.5h和6h各口服一次,观察7日动物生存数,并计算ED50和95％置信限。实验结果表明,上述各感染菌。

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX)，是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用，我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^+菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近，比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强，对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似，

吡酮酸类抗菌药物的研究 XII.6-氯-1-环丙基-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

合成了１６个６氯１环丙基７（１哌嗪基）１，４二氢４氧代喹啉３羧酸及其类似物，并测定了抗菌活性，结果表明，化合物１１Ｃａ及１１Ｃｃ对金葡菌１５的活性是环丙沙星的４倍。

吡酮酸类抗菌药物的研究XIV.7,8-双取代-1-环丙基-6-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类化合物的合成与构效关系

合成了１８个１环丙基６甲基７取代氨基，８位为Ｈ，Ｃｌ，ＮＯ２，ＮＨ２的６位非氟吡酮酸类化合物，测定了它们对１０株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的ＭＩＣ值，并与环丙沙星、诺氟沙星对照。

基层央行保密工作的难点和建议

基层央行的工作涉及国家货币政策的制定和执行，有关数据和信息必须做到保密，随着科技的发展和信息公开的需要，面临的难点越来越多。本文就此提出法律与科技并重，安全与效率并重，保密与公开并重的建议，为加强保密工作提供了一定经验。