儿童用药制剂现状及剂型设计

本文从儿童用药的临床使用现状、政策、制剂设计、安全性评价等方面,综述了儿童用药的现状及研究进展。

D-(R)-酪氨酸的不对称催化氢化合成及其在药物合成中的应用

以最近开发的双膦-铑配合物[Rh((R,R)-QuinoxP*)(cod)]SbF6作为催化剂,利用不对称催化氢化方法合成了一系列D-(R)-酪氨酸衍生物,在S/C=10000条件下获得了99%ee的对映选择性.并将所得的氢化产物成功应用于具有重要生理活性的化合物(R)-2-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸钠的合成.相比于已报道的方法,该工艺路线产率更高而且不需要柱层析分离,因而非常具有工业化应用前景.

抗疟药氯喹的合成工艺改进

目的研究氯喹的合成新方法。方法以4,7-二氯喹啉为原料,与2,2,2-三氟乙醇经芳香亲核取代反应转化成7-氯-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-喹啉,再与侧链2-氨基-5-二乙胺基戊烷经芳香亲核取代反应制得目标化合物。结果与结论在相对温和的条件下实现C-N键偶联制得氯喹,2步反应总收率为80.2%(以4,7-二氯喹啉计),产品纯度99.8%(HPLC归一化法)。改进后的路线具有条件较温和、杂质少、纯度高、操作简便和收率较高等优点。