熊果酸类似物的结构改造及其体外抗肿瘤活性研究

以熊果酸为先导化合物,设计并合成其衍生物并检测体外抗肿瘤活性。利用熊果酸与各种芳香醛的缩合反应,采用计算机辅助设计,对设计的化合物进行筛选;合成分子对接分最高的的12个化合物。对其C-2位ClaisenSchmidt缩合反应,C-3位以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体熊果酸,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ4表现出较强的抗肿瘤活性。经结构改造后的熊果酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

齐墩果酸喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

恶性肿瘤是当今社会最影响人类健康的疾病之一,而从天然植物中能够提取很多抑制癌症的天然药物.齐墩果酸是天然抗癌药物之一.为提高齐墩果酸的生物活性,以齐墩果酸为先导化合物,在其A环并4,5-二氯喹喔啉环,同时对C-28位羧基进行酰胺化结构修饰,设计合成了4个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经^(1)H-NMR、MS等确认.采用MTT法,选用人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:所测化合物对A549、SGC7901肿瘤细胞的抑制作用均强于母体齐墩果酸,尤其是化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性,与已上市药物多柔比星活性相当,值得进一步研究.