水母雪莲内生真菌Aspergillus sp.TPXq的次级代谢产物研究

目的研究藏药水母雪莲内生真菌Aspergillus sp.TPXq的次级代谢产物。方法菌种采用震荡培养箱扩大培养,经反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化;并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定结构。结果从来自藏药水母雪莲的一株内生真菌Aspergillus sp.TPXq的培养液中分离得到8个环二肽和1个生物碱类化合物。分别鉴定为3-异丁基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅰ）、3-异戊基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅱ）、3-仲丁基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅲ）、3-苄基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮（Ⅳ）、3-苄基-6-对羟基苄基-2,5二酮（Ⅴ）、3,6-二甲基哌嗪-2,5-二酮（Ⅵ）、3-异丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮（Ⅶ）、3-异丁基-6-苄基哌嗪-2,5-二酮（Ⅷ）、Chaetominine（Ⅸ）。结论其中化合物Ⅳ~Ⅷ为曲霉属Aspergillus.sp真菌中首次分离得到。细胞毒测试结果表明,以上化合物Ⅰ~Ⅷ对于A549和MCF-7肿瘤细胞均显示弱细胞毒活性（〉50μg/mL）,化合物Ⅸ对A549和MCF-7肿瘤细胞均具有显著的细胞毒活性,IC50值分别为0.18μg/mL和0.89μg/mL。

水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物鉴定

目的:研究藏族药水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物。方法:从植物水母雪莲中分离得到内生菌Alterraria sp.,在考察培养条件后,对该菌种进行了扩大培养。运用反复硅胶柱色谱,LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法,并结合液质联用分析技术,对菌液的总萃取物进行分离纯化;并根据化合物的理化常数测定及光谱学(1D和2D NMR,MS等)数据分析鉴定所得化合物结构。结果:对水母雪莲中分离得到的内生真菌交链孢菌属Alterraria sp.进行次级代谢产物的研究,共得到9个化合物,分别鉴定为spirotryprostatin A(1),对羟基苯甲醛(2),4-羟基苯基-2’-羟基丙酯(3),二氢对甲氧基肉桂酸(4),4-甲氧基苯甲酸(5),对羟基苯乙酸甲酯(6),4-羟基苯乙醇(7),对羟基苯甲酸(8),3-苯基丙酸(9)。细胞毒测试结果表明,从TPXa中分离得到的化合物1对肺癌细胞株A549具有较强的增殖抑制活性,其IC50为2.0 mg·L-1。结论:以上化合物均为首次从交链孢菌属真菌中分离得到。

半红树玉蕊化学成分的研究

该文对半红树玉蕊地上部分的化学成分进行了研究,运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、HPLC等方法从半红树玉蕊的甲醇冷浸提取物中分离得到12个化合物,利用理化常数测定和各种谱学（NMR,MS）数据分析等鉴定其结构分别为3-O-反式对-香豆酰马斯里酸（3β-p-E-coumaroymaslinic acid,1）,顺式-careaborin（cis-careaborin,2）,careaborin（3）,马斯里酸（maslinic acid,4）,2α,3β,19α-三羟基-12-烯-24,28-齐墩果酸（2α,3β,19α-trihydroxyolean-12-ene-24,28-dioic acid,5）,3-O-顺式对-香豆酰科罗索酸（3β-p-Z-coumaroylcorosolic acid,6）,科罗索酸（corosolic acid,7）,1α,2α,3β,19α-四羟基-12-烯-28-乌苏酸（1α,2α,3β,19α-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid,8）,19α-羟基熊果酸（19α-hydroxyl ursolic acid,9）,3α,19α-二羟基-12-烯-24,28-乌苏酸（3α,19α-dihydroxyurs-12-en-24,28-dioic acid,10）,委陵菜酸（tormentic acid,11）,3-羟基-7,22-二烯-麦角甾醇（3-hydroxy-7,22-dien-ergosterol,12）。化合物1-4,7-12均为首次从玉蕊属中分离得到的化合物。以上化合物对MCF-7（乳腺癌细胞株）和A549（人肺腺癌细胞）均无明显的细胞毒作用（IC50〉50 mg·L-1）。

苦蘵的化学成分及其细胞毒活性研究

目的对酸浆属植物苦蘵Physalis angulata的全草进行化学成分及肿瘤细胞毒活性研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱和HPLC等方法,并结合液质联用分析技术,采用活性跟踪的方法从苦蘵全草中分离细胞毒活性成分。根据理化常数测定和各种谱学(1D和2D NMR、MS)数据分析等鉴定化合物结构,MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果从苦蘵全草的95%乙醇水提取物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为酸浆苦素A(1)、酸浆苦素B(2)、酸浆苦素C(3)、酸浆苦素D(4)、酸浆苦素F(5)、酸浆苦素H(6)、酸浆苦素I(7)、5α-乙氧基-6β-羟基-5,6-二氢酸浆苦素B(8)、酸浆苦素O(9)、β-谷甾醇(10)、2-羧基苯胺羰酸甲酯(11)、2-(乙酰胺基)-苯甲酸(12)。结论化合物11为新天然产物,化合物1~3、9为首次从苦蘵中分得,化合物1~9为酸浆苦素类(physalins)甾体化合物。细胞毒活性实验结果显示,化合物1~9对肺癌细胞株A549均具有较强的增殖抑制活性,其中以2、3、6、8的抑制活性最为显著,其IC50值为1.9~20.2μmol/L。

生脉注射液抗肿瘤作用的研究进展

生脉注射液是根据古代经典名方"生脉散"而制成的中药注射液,其主要有效成分为红参、麦冬、五味子。生脉注射液具有广泛的药理作用,在抗心律失常、保护心肌细胞、改善急性缺血的心肌梗死、提高机体免疫功能、抗肿瘤等方面具有重要的应用价值。目前生脉注射液已成为中药制剂中抗肿瘤治疗的重要药物,文章就其在治疗非小细胞肺癌、胃癌、肝癌、鼻咽癌、结肠癌、乳腺癌、膀胱癌等不同肿瘤的药理作用及其作用机制的最新研究进展作一综述。