胡椒碱-双环酰胺衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性

以胡椒碱为母核进行结构改造,合成了一系列胡椒碱-双环酰胺衍生物;并用核磁共振氢谱(1H NMR),核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.噻唑蓝(MTT)比色法测试结果表明,目标化合物对肾细胞(293T)、宫颈癌(HeLa)和乳腺癌(MDA-MB-321)细胞有良好的抑制活性,大多数衍生物对HeLa细胞的抑制活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)和胡椒碱.化合物6b对HeLa细胞的抗增殖活性最高,半数抑制浓度(IC_(50))为3.49μmol/L,对MDA-MB-321细胞的IC50值为20.89μmol/L.机理研究发现,化合物6b不仅可有效抑制HeLa细胞的迁移、侵袭、黏附和克隆能力,而且对HeLa细胞肿瘤异种移植物的生长表现出强烈的抑制作用.因此,化合物6b有可能成为肿瘤治疗中潜在的先导化合物.

目录·反馈

安居乐业是中国人千百年来梦寐以求的理想，也是任何一个社会追求的基本目标，长期以来，我们被形形色色的理论陷阱迷惑得不知所措，以致忘却了一些最起码、最简单的东西，“两个转变”为何收效甚微？拉动内需为何疲软乏力？究其原委是没有找到一条切实可行的路径，贵刊第34期《“廉租房＋职业教育”的国家收益》一文的独到见解，为建设全面小康，构建和谐社会，顺利实现城镇化战略勾勒出一条最佳途径。

瞭望的报道是一剂良方

本刊第32期的一组有关廉租房的专题报道，阅后让人顿生“柳暗花明又一村”之感。赵燕菁这位城市规划学者，以经济学视角，以大智大勇的手笔为中国改革进程开出了一剂良方，破解了一道“最富政治意义的经济学命题”。没有高深的理论，没有虚玄的概念，平易详实，深入浅出的分析令人叹服，

每月谈

在一次调查座谈会上,谈到教师应该有自我调控能力时,有的人提出异议:教师也是人,也有七情六欲,为什么要自我约束、调控?有的甚至把教师需要自我调控看作是扼杀个性…… 这确实是个值得重视的问题,特别是对那些刚踏上教坛的人,显得尤为重要。他们大部分刚从学校出来,进入教师岗位,常为情绪所困,有的“火气旺”,对学生态度粗暴,时有罚、打、骂学生的事发生,有的在工作上时冷时热,上课迟到或提前下课;有的教师甚至在课堂上发泄不满等等。

国家大剧院主办世界歌剧院峰会

5月22日，由国家大剧院主办的世界著名歌剧院高峰会议暨歌剧论坛在京举行。共有来自9个国家的11个外国歌剧院及机构参加了这次会议。参加北京2009世界著名歌剧院高峰会议暨歌剧论坛的32家剧院都是其所在国家和地区最具代表性的表演艺术机构。