羟基茜草素对GPR35受体激动活性的研究

目的:羟基茜草素为茜草的代表性成分,研究其作用的分子靶标对阐明茜草药效物质基础及作用机理具有重要意义。方法:本研究采用HT-29细胞培养,以其高表达的GPR35受体为靶标,通过无标记细胞靶点药理学技术检测羟基茜草素对GPR35受体的激动活性。结果:研究结果表明,羟基茜草素在HT-29细胞上能够引起DMR响应,且响应曲线类型与GPR35受体激动剂敏喘宁一致,其EC50值为6.142±0.189μmol·L-1。此外,在HT-29细胞上,羟基茜草素对GPR35受体激动剂敏喘宁有脱敏作用,GPR35受体拮抗剂ML145对羟基茜草素有拮抗作用。结论:由此可以推断羟基茜草素为GPR35受体的激动剂。

麻黄非生物碱部位抗过敏性哮喘活性组分的化学成分分析

目的:为阐明麻黄非生物碱部位抗过敏性哮喘的药效物质基础提供参考。方法:麻黄用85%乙醇提取、正庚烷萃取后经固相萃取(填料为AC18)前处理,对麻黄提取物进行非生物碱部位富集,并采用高效液相色谱法经Unitary C18柱和Eclipse XDB-C18色谱柱进行麻黄非生物碱类组分制备。以HT-29细胞中高表达的G蛋白偶联受体35(GPR35受体)为靶标、GPR35受体激动剂敏喘宁(1μmol/L)为阳性对照、动态质量重置(DMR)响应值为检测指标,通过无标记细胞整合药理学方法考察各组分(质量浓度均为100μg/m L)对GPR35受体的激动活性和脱敏活性,以筛选抗过敏性哮喘的活性组分。应用高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS)技术对活性组分的化学成分进行鉴定。结果:麻黄非生物碱部位主要分为固相萃取前处理的沉淀部分和95%甲醇洗脱部分,从上述两部分中共富集得到了20个组分。其中,沉淀部分中组分F1.5~F1.10及95%甲醇洗脱部分中组分F2.5~F2.10对GPR35受体有较强的激动活性,同时对GPR35受体激动剂敏喘宁显示出了较强的脱敏活性;并且沉淀部分中组分F1.5~F1.10在HT-29细胞上引起的DMR响应信号强度甚至超过了阳性对照药敏喘宁。经HPLC-Q-TOF-MS分析,共从活性组分中鉴定出了24个化合物,其中黄酮类14个、挥发油类2个、有机羧酸类7个、蒽醌类1个。结论:麻黄非生物碱部位主要以黄酮类成分为主,其具有一定的抗过敏性哮喘活性。

乡村振兴背景下金融社会工作介入农村小微企业融资困境的研究——以江西省D乡为例

党的十九大以来,我国打赢了脱贫攻坚战,逐步进入新时代乡村振兴阶段,这也为农村小微企业发展迎来了新起点。在共同富裕目标下,政府对农村小微企业发展给予了大力扶持,但由于农村小微企业以个体、家庭式经营为主,较为突出的特点是规模小、资金不足、抵御风险的能力低,加之经营理念、经营方法缺乏可持续性,创新能力低,缺乏核心竞争力,进而在融资中面临高门槛、高成本的困境。随着国家层面鼓励金融业支持乡村产业振兴,金融社会工作的进一步发展成为推进乡村振兴不可忽视的重要力量。由此,通过对江西省D乡农村小微企业进行调研,针对农村小微企业融资难的困境进行分析,阐述金融社会工作介入的必要性与可行性,并从发挥资源整合桥梁纽带作用、促进融资需求与资源对接、筑牢融资基础以及培养金融人才等方面提出了金融社会工作助力农村小微企业发展的介入路径,以更好地实现脱贫攻坚与乡村振兴的有效衔接。

Production of Hydrogen from Bio-oil Using Low-temperature Electrochemical Catalytic Reforming Approach over CoZnAI Catalyst

High-efficient production of hydrogen from bio-oil was performed by electrochemical catalytic reforming method over the CoZnAl catalyst. The influence of current on the hydrogen yield, carbon conversion, and products distribution were investigated. Both the hydrogen yield and carbon conversion were remarkably enhanced by the current through the catalyst, reaching hydrogen yield of 70% and carbon conversion of 85% at a lower reforming temperature of 500 ℃. The influence of current on the properties of the CoZnAl catalyst was also characterized by X-ray diffraction, X-ray photoelectron spectroscopy, thermal gravimetric analysis, and Brunauer-Emmett-Teller measurements. The thermal electrons would play an important role in promoting the reforming reactions of the oxygenated-organic compounds in the bio-oil.

行为抑制/激活系统对拖延的影响——自我控制的中介作用

拖延是指个体尽管预见到该行为会带来不利后果,人们仍自愿推迟开始或完成某一计划好的行为,是一种在日常生活、工作中普遍存在的现象。本研究采用一般拖延量表(GPS)、自我控制量表(SCS)、行为抑制/激活量表(BIS/BAS),选取298名在校大学生作为被试,从自我控制的角度探讨了行为抑制/激活系统影响拖延的中介机制。结果表明:1) 行为抑制系统与拖延存在正相关,行为激活系统的驱力维度与拖延存在负相关。2) 自控在行为抑制/激活系统与拖延的关系中起完全中介作用。这些结果说明,行为抑制/激活系统对拖延行为具有较好的预测作用,而且行为抑制/激活系统对拖延的影响可能是通过自我控制实现的。

两个黄酮类化合物对GPR35受体激动活性的研究

GPR35受体是G蛋白偶联受体家族中的孤儿受体,它的很多生物学功能还不是很清楚.寻找发现GPR35受体的配体对于GPR35受体的生物学及药理学研究具有重要意义.本研究利用无标记细胞靶点药理学筛选技术,系统研究了天然黄酮类化合物对GPR35受体的激动活性,新发现了草质素和异补骨脂二氢黄酮具有GPR35受体激动活性,其中草质素EC50=(1.452±0.093)μmol/L,是最具药物开发潜力的一个GPR35受体激动剂.

天然产物中FFA1受体新激动剂的发现与研究

目的:发现游离脂肪酸受体1(FFA1)的新型激动剂,为该受体的生物学和功能研究提供工具分子。方法:(1)筛选实验:构建FFA1受体高表达的CHO-K1细胞(CHO-FFA1细胞)。采用无标记细胞整合药理学(CLIP)技术在CHO-FFA1细胞上筛选熊果酸、白藜芦醇、黄芪甲苷、甘草酸、黄柏碱、苍术素、苍术酮等80个天然化合物对FFA1受体的激动活性。(2)验证实验:采用FFA1受体选择性拮抗剂GW1100,对筛选得到的潜在活性化合物进行FFA1受体激动活性验证。(3)量效实验:以不同浓度的活性化合物刺激CHO-FFA1细胞,观察其作用的量效曲线,测定化合物对FFA1受体激动效应的半数效应浓度(EC50),同时在CHO-K1细胞上评估化合物的响应信号。(4)分子对接:利用autodock分子模拟软件研究活性化合物与FFA1受体的结合模式。结果:(1)活性筛选得到4个潜在的FFA1受体激动剂,分别为苍术素、苍术酮、五味子醇甲和原花青素。(2)验证实验发现,GW1100能剂量依赖性抑制苍术素和苍术酮产生的DMR信号,而对五味子醇甲和原花青素引发的DMR信号无明显影响,提示苍术素和苍术酮为FFA1受体激动剂。(3)量效实验测得苍术素和苍术酮的EC50值分别为87.2、58.4μmol/L,且两者均为部分激动剂。苍术酮在CHO-K1细胞上有微弱的DMR信号,也可能作用于CHO-K1细胞上的其他靶点。(4)分子对接显示,苍术素和苍术酮在FFA1受体部分激动剂对应的变构位点有较好的结合;两者作为疏水性分子,主要与FFA1的疏水残基相互作用,且均可与Trp174形成p-π相互作用。结论:从天然产物中发现2个新的FFA1受体激动剂苍术素和苍术酮,并分析其与受体的结合方式。