软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准建立

目的 建立软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准。方法 优化挥发油包合工艺和颗粒成型工艺,确定颗粒制备工艺。TLC法定性鉴别玄参、浙贝母、莪术、麸炒白术,HPLC法测定哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙的含量。结果 最佳包合工艺为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合时间120 min,包合温度45℃;最优成型工艺为按药辅比1∶0.8混入可溶性淀粉,90%乙醇润湿,制粒。TLC斑点清晰,阴性无干扰。哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 4),平均加样回收率105.63%~110.87%,RSD 2.9%~5.6%。结论 软坚散结颗粒制备工艺稳定可行,并且该制剂质量标准专属性强,重复性好,可用于其质量控制。

新药科背景下药学人才实践能力培养体系的研究与探索

随着“健康中国”国家战略的实施和“四新”建设的深化推进,医学教育正面临着重大的改革发展机遇。作为新医科建设重要组成部分的新药科,将“懂医精药、善研善成”作为其药学人才的培养目标,致力于培养服务生命全周期大健康观和具有创新能力的药学人才。在新药科背景下,应建立和实施“多链融合、协同育人”的实践能力培养体系,从而提升药学生以临床为导向的新药研发观,促进“懂医精药、善研善成”的人才培养目标达成。

疏花毛萼香茶菜中一新的对映-贝壳杉烷型二萜(英文)

从疏花毛萼香茶菜 (Isodoneriocalyxvar.laxiflora)叶中分离得到一新的对映 -贝壳杉烷型二萜 ,命名为疏花丁素 (1) ,通过波谱方法鉴定了它的结构。此外 ,还分离得到 6个已知对映 -贝壳杉烷型二萜化合物 :疏花甲素 (2 ) ,毛萼晶A -C (3～ 5)和Q (6 ) ,毛萼乙素(7) ,以及cirsimaritin (8)和 2α -羟基乌索酸 (9)。

旱生香茶菜中三个新的对映 -贝壳杉烷型二萜(英文)

从旱生香茶菜 (Isodonxerophilus)叶中分离得到 3个新的对映 -贝壳杉烷型二萜 ,旱生香茶菜素G ,H和I。通过波谱方法鉴定了它们的结构。

星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方

目的通过星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方。方法以微晶纤维素(microcrystallinec ellulose,MCC)的用量、乳糖的用量和黏合剂聚维酮(polyvinylpynolidone,PVP)的浓度为考察因素,以崩解时间和3个有效成分的溶出度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面和等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果根据二次多项式模型,发现3个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;优选的最佳处方为MCC的用量40mg,乳糖的用量为70mg,PVP浓度为4%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式模型的柘树提取物片剂处方优化模型,实现了该片剂的处方优化。

HPLC法测定雷公藤提取物中雷公藤甲素及两种生物碱的含量

目的建立高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定雷公藤提取物中雷公藤甲素、雷公藤精碱和wilfornine F的含量。方法采用YMC-Pack ODS-A(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠水溶液为流动相梯度洗脱,210nm波长处检测,流速1.0mL/min,温度25℃。结果雷公藤甲素、雷公藤精碱和wilfornine F在一定范围内均呈良好的线性关系,平均加样回收率在98.81%～99.84%范围内,RSD≤1.42%(n=6)。结论该方法准确、重复性好,适用于雷公藤提取物的质量评价。

黑桑的化学成分研究

目的研究黑桑Morusnigra茎的化学成分。方法利用硅胶或ODS柱色谱进行分离纯化,通过波谱技术鉴定化合物的结构。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为羟基白藜芦醇(hydroxyresveratrol,Ⅰ)、二氢桑色素(dihydromorin,Ⅱ)、桑色素(morin,Ⅲ)、sanggenolF(Ⅳ)、sanggenolH(Ⅴ)、2,4,2′,4′-四羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-查耳酮(2,4,2′,4′-tetrahydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)-chalcone,Ⅵ)、乌索酸(ursolicacid,)和β-谷甾醇(β-sitosterol Ⅰ,Ⅷ)。结论Ⅰ-Ⅷ化合物～均为首次从该植物中分离得到。利用HMQC和HMBC谱正确归属了化合物Ⅵ的部分核磁共振谱信号。

举办药学实验技能竞赛的经验和启示

针对我院举办的首届药学实验技能竞赛,在实验教学方式、方法和内容等方面总结了经验,并提出一些适用于现代实验教学的创新建议。实践证明,开展本科生药学实验技能竞赛可以极大地激发学生的学习兴趣和积极性,对实验教学具有重要的促进作用。

三台花中的一新奇化合物——Serratumin A(英文)

从云南西双版纳产的三台花 (Clerodendrumserratumvar amplexifoliumMoldenke)的地上部分分离到 6个化合物 ,它们的结构通过波谱解析 (包括 2DNMR技术 )得到鉴定 .其中化合物 1是一新奇的单萜烯酸和单糖衍生物的缩合物 ,命名为serratuminA ( 1) ;化合物 2～ 6为首次从该植物中分离得到。

雷公藤化合物对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响

目的:通过观察三种雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook,TW)化合物TW1、TW2和TW3对鸡胚绒毛尿囊膜(chick chorioallantoic membrane,CAM)血管生成的影响,探讨雷公藤的抗新生血管形成作用。方法:50枚新鲜香港麻花鸡种蛋,随机分为5组:PBS组、TW1组、TW2组、TW3组、参一胶囊(ginsenoside,Rg3)组,每组各10枚。种蛋消毒后,放入37.8C恒温箱内孵育6 d,暴露尿囊膜,将含有待测品的滤纸放在尿囊膜血管较少部位,继续孵育2 d,以滤纸为中心,把膜剪下,固定,拍照并记录各组CAM血管生长情况。结果:PBS组CAM血管及其网络清晰可见,生长良好;TW1、TW2、TW3(剂量均为10μg/枚)处理组的毛细血管数目较PBS组明显减少,血管结构模糊,颜色变浅、苍白,三者对CAM血管生成的抑制率分别为80%、60%、100%;阳性对照Rg3在相同剂量时,对CAM血管生成的抑制率仅10%。结论:三种雷公藤化合物TW1、TW2、TW3对CAM血管生成均有明显的抑制作用,值得进一步研究。

天然药物化学实验教学改革探讨

天然药物化学实验是药学专业一门重要的专业基础课程,结合本学院实际情况和特点,探讨天然药物化学实验课的改革措施,包括实验器材实物化,与相关基础课程结合,开展设计性实验和建立完善的成绩评价体系。通过这些改革措施有效地提高了天然药物化学实验教学质量和学生的综合能力。

实施CHIPS教学探索培养创新药学人才新途径

CH IPS教学模式,是复旦大学药学院为实现创新人才培养目标所建立的新教学体系和教学方法.CH IPS教学的目的是通过新的教学理念和方法,培养具有创新精神(Creativity),有强的动手能力(Hands-on)和主动性(In i-tiative)的富有潜力(Potential)的,服务于社会(Service)的药学人才.以CH IPS教学方法对药学专业的教学模式、内容、方法和手段作了全方位改革,取得了初步成效.

柘树黄酮体内外抗肿瘤作用研究

目的评价柘树黄酮的抗肿瘤活性。方法采用甲基噻唑基四唑比色法体外检测柘树黄酮对15种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立B16黑色素瘤小鼠肿瘤模型和SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植瘤模型,评价柘树黄酮的体内抗肿瘤活性;建立S180肉瘤小鼠肿瘤模型,考察柘树黄酮与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物的协同作用。结果柘树黄酮对人胃癌细胞(BGC-823)株、人肺癌细胞(A549)株及小鼠淋巴细胞白血病细胞(L1210)株较敏感,半数抑制浓度(IC_(50))分别为6.11、12.20和12.73μg/mL,对其他12种细胞株的细胞毒作用较小。体内试验表明,柘树黄酮能有效抑制B16黑色素瘤(250 mg/kg时抑瘤率为50.54%),并对SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植肿瘤的生长有很好的抑制作用(250 mg/kg时抑瘤率为46.38%);柘树黄酮与化疗药物有明显的协同作用。结论体内体外试验均表明柘树黄酮有较好的抗肿瘤作用,并且与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物具有协同效应。

雷公藤单体化合物TW3抗血管生成作用的实验研究

目的探讨雷公藤(tripterygium wilfordii,TW)单体化合物(TW3)抗新生血管形成的作用。方法用胰酶消化法及HE染色、Ⅷ因子免疫组化法分离、鉴定原代培养的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC);用MTT法研究TW3对HUVEC细胞增殖的影响;用HUVEC迁移实验、小管形成实验研究TW3对HUVEC血管生成的影响;用酶联免疫法检测TW3对人肺腺癌细胞株SPC-A-1血管内皮细胞生长因子(VEGF)与碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响。结果TW3对HUVEC细胞的增殖有显著的抑制作用,IC50为1.46μg/ml;对HUVEC细胞迁移、小管形成有显著的抑制作用,当浓度为0.08μg/ml时,迁移细胞数及小管形成条索面积与阴性对照组比较均有显著性差异(P<0.01),且随着浓度的增加抑制作用增强;TW3能明显降低SPC-A-1细胞VEGF、bFGF的表达,当浓度为0.4μg/ml时,OD值与阴性对照组相比均有显著性差异(P<0.01),且随着浓度的增加抑制作用增强。结论TW3具有显著的抑制血管生成作用,并呈明显量效依赖关系。

波罗蜜属药用植物化合物对SMMC-7721、SGC-7901细胞增殖及Caspase-3酶活性的影响

目的研究单体化合物波罗蜜属药用植物化合物(ACR-2、ACR-3)对人肝癌细胞(SMMC-7721)、胃腺癌细胞(SGC-7901)的增殖抑制作用及其Caspase-3酶活性的影响,为进一步研究化合物ACR-2、ACR-3的抗癌机理奠定基础。方法在±Z-VAD-FMK条件下,分别将不同浓度的ACR-2、ACR-3作用于SMMC-7721、SGC-7901细胞,用Alamar blue法研究ACR-2、ACR-3对SMMC-7721、SGC-7901细胞的增殖及Caspase-3酶活性的影响。结果在±Z-VAD-FMK条件下,ACR-2作用于细胞SMMC-7721的IC50(mmol/L)分别为0.172±0.128、0.026±0.019,两组比较差异有统计学意义(P<0.05),ACR-3作用于细胞SMMC-7721的IC50(mmol/L)分别为0.141±0.099、0.058±0.047,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);ACR-2作用于细胞SGC-7901的IC50(mmol/L)分别为2.193±0.007、0.058±0.008,两组比较差异有统计学意义(P<0.05),ACR-3作用于细胞SGC-7901的IC50(mmol/L)分别为0.241±0.040、0.021±0.002,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。ACR-2、ACR-3均能激活SMMC-7721、SGC-7901细胞Caspase-3的活性,与阴性对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论化合物ACR-2、ACR-3对人肝癌细胞SMMC-7721、胃腺癌细胞SGC-7901具有显著的增殖抑制作用,且该作用能被±Z-VAD-FMK所阻断,推测ACR-2、ACR-3抑制SMMC-7721、SGC-7901细胞增殖与其激活Caspase-3的活性密切相关。

波罗蜜属药用植物化合物对SMMC-7721和SGC-7901细胞凋亡的影响

目的:研究波罗蜜属药用植物单体化合物(ACR-2、ACR-3)对人肝癌细胞(SMMC-7721)和胃腺癌细胞(SGC-7901)凋亡的影响。方法:SMMC-7721和SGC-7901细胞常规培养并加入处理因素,设实验组和阴性对照组,实验组分别加入不同浓度的ACR-2或ACR-3200μL。ACR-2处理SMMC-7721细胞的终浓度分别是3.46×10-3、13.82×10-3、55.30×10-3mmol/L,ACR-3处理SMMC-7721细胞的终浓度分别是6.88×10-3、27.52×10-3、110.09×10-3mmol/L;ACR-2处理SGC-7901细胞的终浓度分别是8.06×10-3、32.26×10-3、129.03×10-3mmol/L,ACR-3处理SGC-7901细胞的终浓度分别是2.87×10-3、11.47×10-3、45.87×10-3mmol/L。阴性对照组加入200μLPBS。培养48h。分别采用Hoechst33342/碘化丙锭(propidiumiodide,PI)双标记荧光染色法、原位末端标记(terminaldeoxynucleotidyltransferase-mediateddeoxyuridinetriphosphate-biotinnickendlabeling,TUNEL)法和流式细胞术,检测ACR-2、ACR-3对SMMC-7721、SGC-7901细胞凋亡的影响。结果:Hoechst33342/PI染色结果显示,化合物ACR-2、ACR-3分别作用于SMMC-7721、SGC-7901细胞后,部分细胞呈凋亡特征性改变,核呈分叶或碎片状,边集,细胞核呈亮蓝色染色。TUNEL结果显示,化合物ACR-2、ACR-3组SMMC-7721、SGC-7901细胞部分凋亡,细胞核为分叶或碎片状,边集,细胞核呈棕色染色。阴性对照组细胞形态呈圆形,核呈蓝色染色,凋亡细胞较少。化合物ACR-2、ACR-3组SMMC-7721细胞和SGC-7901细胞凋亡率较对照组明显升高(P<0.05,P<0.01)。结论:波罗蜜属药用植物单体化合物ACR-2、ACR-3对人肝癌细胞SMMC-7721、胃腺癌细胞SGC-7901具有明显的诱导凋亡作用。

毛喉鞘蕊花化学成分研究

目的：研究毛喉鞘蕊花地上部分的化学成分。方法：应用硅胶、RP—C18和Sephadex LH-20柱色谱，以及制备RP—HPLC等方法进行分离纯化，运用NMR和MS等方法鉴定化合物的结构。结果：分离并鉴定了12个化合物，分别为chamaecydin（1）、6α—hydroxydemethylcryptojaponol（2）、α-雪松烯（3）、齐墩果酸（4）、佛司可林G（5）、佛司可林J（6）、1，6-二乙酰-9-去氧佛司可林（7）、佛司可林A（8）、佛司可林H（9）、6-乙酰-1-去氧佛司可林（10）、白桦酸（11）、β-谷甾醇（12）。结论：化合物1～3为首次从鞘蕊花属植物中分离得到，化合物4为首次从该植物中分离得到。

RP-HPLC法测定柘树根中四种异戊烯基口山酮的含量

目的建立高效液相色谱法（HPLC）测定柘树根中4种异戊烯基咄酮的含量。方法采用Hyper—Clone BDS C18（4．6mm×250mm，5μm）色谱柱，以甲醇-乙腈-0．2％磷酸为流动相，梯度洗脱，流速0．8mL／min，检测波长259nm，柱温50℃。结果4种异戊烯基[口山]酮在一定范围内均呈良好线性关系，平均加样回收率在97.03％～103．25％范围内，RSD〈3．86％（n=6）。结论本方法结果准确、重复性好。

水线草提取物的体外抗结肠癌作用及其机理初探

分别用水、石油醚、正丁醇和乙酸乙酯萃取水线草乙醇提取物得五个组分。MTT检测法、Wright染色法及TUNEL染色法初步研究各萃取部位对人结肠癌细胞株HCT-8、RKO的体外抑制作用。其中石油醚萃取部位及沉淀部位在浓度低至31．3μg／mL时对两种人结肠癌细胞株均有一定程度的杀伤作用。水线草中具有抗结肠癌活性的化学物质的分子结构及作用机理值得进一步深入研究。