O-PIRTAS翻转课堂在有机化学课程中的实践与探索

有机化学是我校临床专业本科生的基础课程,对学生后续专业课的学习具有重要的“桥梁”作用。然而有机化学理论抽象,知识点众多,学生不易理解与掌握。针对传统课堂中存在的教学问题,本文采用O-PIRTAS翻转课堂这一新模式,结合有机化学教学特点,以具体的羧酸章节为例,对课堂教学进行重新设计,旨在探究该模式在有机化学课程中的应用,继而有利于提高教学效果。

3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的合成3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物并对其进行抗真菌活性研究。方法以3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(Ⅰ)为起始原料,与卤苄在无水乙醇中回流制得中间体3-三氟甲基-4-氨基-5-(取代)苄硫基-1,2,4-三唑(Ⅱ),Ⅱ与2,4-二氯苯甲醛反应得目标物3-三氟甲基-5-(取代)苄硫基-1,2,4-三唑希夫碱Sch iff,s(Ⅲ)。对中间体Ⅰ、Ⅱ和目标物Ⅲ进行了体外抑菌活性测试。结果合成了9个新的目标物Ⅲ,用1H-NMR和元素分析确定了中间体Ⅱ和目标物Ⅲ的结构。初步体外抑菌实验表明:3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物对常见深部致病真菌有一定的体外抑制活性,但均弱于对照品氟康唑、特比萘芬和伊曲康唑。结论合成的目标物Ⅲ衍生物对常见深部致病真菌有一定的活性,对浅部真菌的活性有待进一步研究。

3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及抗真菌活性

以3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,与卤代苄基在无水乙醇中回流制得中间体3-甲基-4-氨基-5-苄硫基-1,2,4-三唑,再与2,4-二氯苯甲醛在醋酸回流下缩合,即制得相应的目标化合物三唑席夫碱。利用1HNMR和元素分析确证了中间体和目标化合物的结构。选择7种真菌为实验菌株,对中间体和目标化合物进行体外抑菌活性测试。

浅谈有机化学实验教学和绿色化学

"绿色化学"是伴随"绿色食品"、"绿色消费"而出现的新理念.化学在保证和提高人类生活质量、保护自然环境以及增强化学工业的竞争力方面均起着十分重要的作用.化学科学的研究成果和化学知识的广泛应用,创造了无数的新产品进入每一个普通家庭的生活,使我们在衣食住行等各个方面都受益匪浅,更不用说化学药物对人们防病祛疾、延年益寿、高质量地享受生活等方面起到的作用.

中美研究生教育和培养的差异

通过在美国韦恩州立大学的考察学习,主要对研究生教育的过程培养进行比较,对我国的研究生教育提出宝贵意见和建议,对提高我们的研究生培养质量具有重要的现实和实际意义。

3-甲氧基-4-苄氧基苯甲酸苄酯的合成

3-甲氧基-4-苄氧基苯甲酸苄酯是合成有机药物的一类重要中间体,以香草酸为起始原料,可以有两种合成方法[1～3],一种是将香草酸酚羟基苄基化,然后在酸的催化下与苄醇成酯,另一种方法是酚羟基经苄基化,再将羧酸转变为酰氯,最后与苄醇酯化后得产物.

如何提高药学本科专业有机化学课堂效果

通过精选教学内容、互动提问式教学、多种教学手段结合等方式来提高有机化学课堂效果,完成教学大纲内容,以此来达到教学目的,增强学生对有机化学的学习兴趣。

辣椒素和辣椒酯的合成

Capsaicin and(E)-4-hydroxy-3-methoxybenzyl-8-methylnon-6-enoate were important intermediate of medicine.This research proposed a new method for synthesizing them from 6-bromohexanoic ester by Wittig reaction to give(Z)-8-methyl-6-nonenoic acid(4),then treated by nitrous acid and NaNO2 to induce Z→E isomerization reaction of the carbon-carbon double bond,then followed by condensation reaction to give product in an overall yield of 31%.The method is more convenient than traditional methods.

高血压患者血清铁含量的测定及其临床意义的研究

目的 探讨血清中铁(Fe)含量变化与血压的关系。方法 采用原子吸收光谱法检测临界高血压组35例、高血压组51例的血清Fe含量，使用水银柱血压计测量血压，并与30例正常对照组进行比较分析。结果 高血压组的血清Fe含量明显高于临界高血压组和对照组，Fe与收缩压和舒张压均呈显著正相关。结论 Fe含量升高可能与高血压病的发生和发展有一定的关系。

哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

目的:研究不同取代氨基侧链的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集活性的影响。方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代氨基,设计合成一系列化合物;体外药理实验参考Born方法进行。结果:设计合成了10个目标化合物,其中8个未见报道,所有化合物均经过1HNMR等确证;所有化合物都具有抗血小板聚集的活性,其中化合物(6f)、(6g)、(6h)和(6j)的抗血小板聚集活性较强,化合物(6g)和(6j)的活性是6-[4-(吡啶基-4-氨基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮(MCI-154)的5倍。结论:引入不同的取代氨基对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有影响。

富勒烯在医药领域中的研究进展

目的:评述近几年来有关C_(60)及其衍生物在医药领域的研究情况。方法:通过检索与查询,较为系统综述了C_(60)的结构修饰、生物活性、作用机制及其应用前景等四个方面的内容。结果与结论:C_(60)及其衍生物作为一种新型材料,在医药界具有广泛的应用前景。

有机化学设计性实验教学内容的选择和实施

目的:提高有机化学实验教学质量,提高学生的实验设计、知识的综合运用和动手实验操作能力。方法:根据目前的教学要求,选择适当的实验内容分三步实施。结果:在有机化学实验中开设了两组设计性实验。结论:设计性实验可以发挥学生的主动性、积极性、独立性和创造性,是培养学生创造能力的有效途径。

RP-HPLC法测定盐酸纳洛酮原料药含量及相关物质

目的：改进盐酸纳洛酮原料药的含量测定和杂质检查方法，为其质量控制提供快速、有效的分析手段。方法：色谱柱为Dikma公司ODS柱（4．6mm×250mm，5μm）；流动相为水（每580mL含辛烷磺酸钠1．36g、氯化钠1．0g、磷酸1mL）：甲醇：乙腈（5．8：4．2：1．08）；流速0．9mL／min；柱温40℃；检测波长为229nm。结果：盐酸纳洛酮在0．1007～1．6112μg范围内线性关系良好（r=0．9999），低、中、高3种浓度（15．0、20．0、25．0μg／mL）对照品溶液的日内RSD分别为0．84％、0．53％、0．67％（n=6），13间RSD分别为0．81％、0．67％、0．46％（n=6），最低检测浓度为50．0ng／mL。相关杂质、中间体与盐酸纳洛酮分离良好。结论：该法专属性强，结果准确，重现性好，可用作盐酸纳洛酮含量测定和杂质控制的方法。

建立青年教师导师制的探索与实践

青年教师在我室所占比例较大,根据我校对人才培养的要求,加强青年教师队伍建设,我们试行青年教师导师制。本文就导师制的实施目标、措施和方法做基本的介绍。

格辟龙的合成方法改进

目的:改进新型抗恐慌症药物格辟龙的合成方法。方法:以氰基乙酸乙酯为起始原料,先制得关键中间体4,4-二甲基-2,6-哌啶二酮,再通过一系列反应最终合成格辟龙。结果和结论:改进的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率(86%)及产品纯度(>98.5%)均符合要求,适用于工业化生产。

核苷类抗病毒药物的研究概况

目的:介绍核苷类抗病毒药物的研究进展。方法:以核苷(酸)的碱基分类,综述了核苷类抗病毒药物 的研究概况。结果和结论:开环核苷(酸)类化合物是开发新型抗病毒药物的有效途径。

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性

目的研究引入仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个,用1H-NMR、IR、MS确证结构,参考Born方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

芒果苷衍生物的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

目的设计合成一系列芒果苷衍生物并进行体外蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制活性实验。方法利用亲核取代反应在芒果苷上引入疏水苄基,设计合成8个新化合物4~11,采用比色法对化合物进行PTP1B抑制活性研究。结果设计合成的8个化合物对PTP1B酶都有一定的抑制作用。结论芒果苷衍生物的活性明显好于芒果苷本身的活性,苄基的对位取代活性要优于邻位和间位取代,且苄基上氯原子取代的衍生物要高于其它原子取代的化合物活性。

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性

目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS1、H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。

阿立哌唑的制备工艺研究

目的:优化阿立哌唑的制备工艺。方法:以7-羟基-3,4-二氢-2-(1H)-喹啉酮为起始原料,经与1,4-二溴丁烷醚化后,再与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪缩合,制得阿立哌唑。结果:醚化时用丙酮替代DMF作溶剂,反应副产物减少;由中间体Ⅲ制备终产物Ⅰ原工艺采用萃取法纯化,溶剂消耗多,成本高,本文中改由直接大量多次水洗产品,操作简便,产物纯度符合要求,总收率达到71.3%。结论:优化后的制备工艺稳定可行,适合工业化生产要求。