纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究

目的:制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素。方法:采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片,研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响。结果:骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响,释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢,而MCC用量的增加可加快药物的释放。结论:以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂,具有良好的缓释效果,HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素。

注射用胶原蛋白酶免疫结合物的制备

目的:制备注射用胶原蛋白酶免疫结合物。方法:采用水溶性碳二亚胺法制备胶原蛋白酶免疫结合物,将胶原蛋白酶与牛血清白蛋白交联后再连接抗胶原蛋白单克隆抗体,使胶原蛋白酶具有对血栓的主动靶向性。冷冻干燥法制备注射用胶原蛋白酶免疫结合物。结果:所制得的注射用胶原蛋白酶免疫结合物为淡黄色固体,无塌陷的疏松整块,表面细腻,再分散性良好。结论:胶原蛋白酶免疫结合物的制备方法可行。

纳豆激酶免疫脂质体及其冻干品的制备及药剂学性质评价

目的:制备纳豆激酶免疫脂质体及其冻干品,并对其药剂学性质进行评价。方法:用薄膜分散法制备纳豆激酶脂质体,在此基础上采用碳二亚胺法偶联抗人纤维蛋白D-二聚体单克隆抗体SZ-63制备纳豆激酶免疫脂质体,将其冻干保存,并进行药剂学性质评价。结果:所制免疫脂质体为多层脂质体,平均粒径为251.6nm,Zeta电位为—34.6mV,其冻干品外观优良,再分散性良好,干燥失重为14.30%,临界相对湿度为45.66%。结论:成功制备了纳豆激酶免疫脂质体及其冻干品。

巯基化透明质酸对牛血清白蛋白体外释药机制的研究

目的研究基于巯基化透明质酸骨架片的牛血清白蛋白的体外释放特性。方法以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,通过测定不同巯基取代度、不同p H下骨架片体外释放度,并采用零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi方程、RitgerPeppas方程、威布尔方程拟合,阐明BSA体外释放的机理。结果巯基化透明质酸能延缓BSA的释放,并随着结合物巯基含量的增加,释放速率减慢;巯基化透明质酸骨架片在p H6.8磷酸盐缓冲液中的释放速率大于在p H1.7氯化钾-盐酸缓冲液中的释放速率。结论基于巯基化透明质酸骨架片的BSA的体外释放机制为骨架溶蚀。