基于新靶标的HBV抑制剂研究进展(2):RNase H及其他靶标

乙型肝炎已成为影响我国人民身体健康和社会发展的重大疾病之一。乙肝发病率高,病程长,目前已上市的抗乙肝病毒小分子药物无法治愈乙肝,因此,研发安全高效的新型乙肝病毒抑制剂具有重要意义。本综述承接前文关于HBV衣壳蛋白抑制剂的研究进展,精选近几年具有代表性的研究实例,从药物化学的视角总结了抗乙肝病毒药物RNase H类及其他靶标抑制剂的前沿进展。

基于新靶标的HBV抑制剂研究进展(1):衣壳蛋白抑制剂

乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)衣壳蛋白在整个生命周期中起着重要作用,是药物设计的理想靶标。衣壳蛋白抑制剂可以通过抑制HBV的复制,与核苷类药物发挥协同抗病毒作用。本文从药物化学的视角对不同结构类型的HBV衣壳蛋白抑制剂的研究进展进行综述。

HIV-1核壳体蛋白NCp7抑制剂研究新进展

艾滋病主要是由人免疫缺陷病毒I型(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)感染引起的全身性免疫功能丧失综合征。HIV-1核壳体蛋白7(nucleocapsid protein 7,NCp7)在病毒的逆转录过程和整合过程都发挥着重要作用。由于NCp7的保守性,基于此靶点的抑制剂不易产生耐药性。本综述介绍了近10年来所报道的HIV-1 NCp7抑制剂的研究新进展。

GLSP4前药的设计、合成及体外HepG2.2.15细胞抗HBV活性

为改善目前处于临床Ⅱ期中的乙肝病毒衣壳蛋白抑制剂甲磺酸莫非塞定(GLS4)水溶性差、口服生物利用度低的缺点,设计合成了一种前药,并且进行了前药的体外研究,包括细胞毒性和细胞水平抗HBV4效应(抑制HBV DNA复制和HBsAg、HBeAg分泌);进行了前药的水溶性、小鼠急性毒性及大鼠单剂量口服和静脉药代动力学研究。与GLS4相比,所设计的前药具有相似的抗HBV活性,对HepG2.2.15细胞的细胞毒性显著降低,水溶性增强,急性毒性较弱,但体内研究不稳定。

真武

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