索菲布韦中间体的合成

以L-丙氨酸、苯酚、三氯氧磷、2,3,4,5,6-五氟苯酚为原料,经酯化、磷酰化合成了索菲布韦的重要中间体——2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)-苯氧磷酰胺基]丙酸异丙酯。此工艺具有原料易得、收率较高、质量较好等优点。

沙库必曲中间体的合成

以D-苯丙氨酸为原料,经碘代、酯化、BOC保护、偶联、还原合成了沙库必曲的重要中间体——(R)-叔丁基(1-[(1,1′-联苯)-4-基]-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯。反应总收率为46.17%。此工艺具有原料易得、收率较高、质量较好等优点。

氨氯地平中间体的合成

以邻苯二甲酸酐和乙醇胺等为原料,经保护、缩合,合成了氨氯地平的重要中间体——4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯。此工艺具有原料易得、收率较高、质量较好等点。