1-苄基-5-烷氧基海因的合成

以苄胺和氯乙酸为原料合成了 N -苄基甘氨酸盐酸盐 ,然后与氰酸钾缩合环化合成了 1 -苄基海因 ,再经溴化、烷氧基化反应合成了 3种海因衍生物 ,其中 2种未见文献报道。产物经元素分析、IR和 1HNMR确证。

含海因环二当量黄成色剂的合成

合成了 3种苯甲酰乙酰替苯胺型二当量黄成色剂 ,其结构经元素分析、核磁共振、熔点等手段得到了确证。应用结果表明 3种二当量黄成色剂与目前国内所用 CP1 1 6相比具有较高的活性和较好的照相性能。

邻氰基-D,L-苯丙氨酸盐酸盐的合成与表征

A nonnatural amino acid,o-cyano-D,L-phenylalanine hydrochloride,and its four inter mediates are synthesized using diethyl malonate as raw material.Factors influencing the reaction are studied,the processing methods are improved,and the yield of each reaction is increased.The structure of the compounds mentioned above is determined by IR,NMR,elementary analysis and melting point.

补中益气汤联合布地奈德喷鼻剂治疗变应性鼻炎临床疗效及对辅助性T细胞1/辅助性T细胞2免疫平衡的影响

目的 观察补中益气汤联合布地奈德喷鼻剂治疗变应性鼻炎(AR)患者的临床疗效及对辅助性T细胞(Th)1/Th2免疫平衡的影响。方法 将120例AR患者按照随机数字表法分为2组,对照组60例采用布地奈德喷鼻剂治疗,治疗组60例在对照组治疗基础上采用补中益气汤治疗。2组均治疗4周。比较2组治疗前后鼻部症状评分、鼻结膜炎生活质量调查问卷(RQLQ)评分、Th1/Th2免疫平衡[干扰素γ(INF-γ)、白细胞介素2(IL-2)、IL-4、IL-8],并统计2组临床疗效及不良反应发生情况。结果 治疗组总有效率93.33%(56/60),对照组总有效率80.00%(48/60),治疗组临床疗效优于对照组(P<0.05)。2组治疗后各项鼻部症状评分均较本组治疗前降低(P<0.05),且治疗组治疗后均低于对照组(P<0.05)。2组治疗后RQLQ各项评分均较本组治疗前降低(P<0.05),且治疗组治疗后均低于对照组(P<0.05)。2组治疗后INF-γ、IL-2水平均较本组治疗前升高(P<0.05),且治疗组治疗后均高于对照组(P<0.05)。2组治疗后IL-4、IL-8水平均较本组治疗前降低(P<0.05),且治疗组治疗后均低于对照组(P<0.05)。2组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 补中益气汤联合布地奈德喷鼻剂治疗AR患者疗效确切,可有效缓解患者临床症状,提高生活质量,调节Th1/Th2免疫平衡,安全良好,值得推广。

对溴苄基乙酰氨基丙二酸二乙酯的合成研究

通过对溴甲苯溴化合成了对溴苄溴 ( ) ,收率为 4 5.3 % ,从丙二酸二乙酯出发合成了乙酰氨基丙二酸二乙酯 ( ) ,收率为 60 .6% , 和 缩合得到了对溴苄基乙酰氨基丙二酸二乙酯 ,收率为 61 .3 %。

非天然L-3-氨基-4-甲基戊酸盐酸盐的合成

以天然Ｌ－缬氨酸为原料，经氨基保护，重氮化反应，再进行Ｗｏｌｆｆ重排，脱保护基得到Ｌ－３－氨基－４－甲基戊酸盐酸盐，其结构经核磁共振氢谱，红外光谱和元素分析得到确证。

催化氧化合成米蚩酮

研究了一种合成米蚩酮的新方法。先使N,N-二甲基苯胺与甲醛缩合生成N,N,N′,N′-四甲基二氨基二苯甲烷,再在催化剂作用下用氧气(空气)进行催化氧化,制得米蚩酮。收率可达80％以上。

非天然氨基酸β-Homo天冬酰胺的合成研究

以α-氨基酸天冬酰胺为原料,经多步反应合成了β-氨基酸β-Homo天冬酰胺,中间产物和目的产物经熔点、红外、核磁、质谱以及元素分析,其结构得到证实。

三相催化法合成对-羟基苯甲醚

提出了用三相催化法由对苯二酚和甲醇反应合成对-羟基苯甲醚的工艺路线,产品收率92％,转化率95％。

对氟苯甲醛的合成研究

本文介绍了用氯化水解法制取对氟苯甲醛的合成路线。以对氟甲苯为原料,在紫外光的作用下进行侧链氯化转化为a,a-二氯对氟甲苯,经95％乙醇催化水解得到高纯度的对氟苯甲醛,总收率达到86.23％。

非天然D(L)-4-吡啶丙氨酸盐酸盐的合成

合成了２－乙酰氨基－３－（４′－吡啶基）丙酸乙酯，经过酶的动力学拆分得到Ｄ（Ｌ）－４－吡啶丙氨酸盐酸盐，其结构经过核磁共振氢谱、光学测定和元素分析得到确证。

N-烷基咔唑的合成研究

咔唑及其衍生物是合成新型光电材料的原料，已经引起人们的重视。我们用相转移催化的方法合成了三种Ｎ－烷基咔唑，所合成的化合物，经过熔点测定，元素分析和红外光谱分析确证了它们的结构。结果表明，溴代烷上烷基给电子能力大小。

含硫醌型平面杂环化合物的合成研究

研究了 2 ,3—二氯 1 ,4—苯醌和二硫代草酰胺的反应 ,合成了三个具有平面型结构的含硫萘醌杂环化合物 ,该类杂环化合物可以作为分子内电荷转移复合物的给体或是其它有机电导和有机光导材料的合成原料 .所合成的化合物 ,经过熔点测定 ,元素分析和红外光谱分析确证了它们的结构 .此外 ,本文还探讨了该类化合物的合成机理和影响合成反应的条件 .

非天然氨基酸3-(4-噻唑基)-D,L-丙氨酸盐酸盐的合成

合成了非天然氨基酸 3- ( 4 -噻唑基 ) - D,L -丙氨酸盐酸盐以及三个中间体 ,其结构分别通过红外光谱、核磁共振、元素分析。

2-氰基-D,L-苯丙氨酸盐酸盐的合成

合成了非天然氨基酸２－氰基－Ｄ，Ｌ－苯丙氨酸盐以及四个中间体，其结构分别通过红外光谱、核磁共振、元素分析、熔点测试等手段得到确证。

4-[(R,S)-1-氨基(2’,4’-二甲氧苄基)]苯氧乙酸的合成

合成了４－［（Ｒ，Ｓ）－１－氨基（２’，４’－二甲氧苄基）］苯氧乙酸以及４个中间体，其结构分别通过红外光谱、核磁共振、折光率、熔点等测试手段得到确证。

非天然氨基酸N-Fmoc-D-β-4-吡啶丙氨酸的合成研究

以4-氯甲基吡啶盐酸盐和乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,经缩合、水解、拆分制得α-氨基酸N-Fmoc-D-4-吡啶丙氨酸,经活化后生成重氮酮,失去氮气,重排而制得N-Fmoc-D-β-4-吡啶丙氨酸。中间体和目的产物经熔点、旋光度、红外、核磁以及元素分析,其结构得到证实。

β-Homo天冬酰胺的合成及其副反应的研究

以α L 天冬酰胺为研究对象 ,应用Arndt Eistert反应 ,合成了 β Homo 天冬酰胺 ;同时合成了两种脱水产物β 氰基丙氨酸甲酸和 β 氰基丙氨酸重氮酮 ,对它在此反应的脱水机理进行了探讨。

非天然β-氨基酸L-7-(N-苄氧羰基)氨基-3-(N-叔丁氧羰基)氨基-正庚酸的合成

以 Nε-苄氧羰基保护的 L -赖氨酸 ( L - Lys( Z) - O H)为原料 ,经过混合酸酐活化 ,与重氮甲烷反应合成重氮酮 ,再经 W olff重排 ,合成了具有光学活性的 L- 7- ( N -苄氧羰基 )氨基 - 3- ( N-叔丁氧羰基 )氨基

4—羟基(2’,4’—二甲氧基)二苯甲酮的合成研究

以间苯二酚为原料,用硫酸二甲酯进行O—烷基化反应,再与对羟苯甲酰氯经弗—克酰化反应合成了4—羟基(2’,4’—二甲氧基)二苯甲酮,并对工艺条件进行了研究。其中O—烷基化反应于80～90℃反应3～4h,间二甲氧基苯收率93.5%,弗—克酰化反应于60℃反应2～3h,4—羟基(2’,4’—二甲氧基)二苯甲酮收率为51.2%。