抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成

以苯胺为原料,经甲磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔。经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达44.83％。

索他洛尔类似物的合成

第Ⅲ类抗心类失常药对心室颤动,心脏猝死具有防治作用,已成为心血管药物研究领域中引人注目的课题。根据索他洛尔及其它Ⅲ类抗心律失常药物的结构特征,设计并合成了12个4-取代甲磺酰苯胺类化合物,均未见文献报道。其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理表明化合物Ⅰ_1、Ⅰ_2、Ⅰ_3对氯仿诱发的小鼠室颤的保护作用与索他洛尔相仿。

第Ⅲ类抗心律失常药研究进展

心脏病的死亡率在我国已跃居第一位。严重的心律失常,如快速型室性心动过速(Ventricular Tachycardia,VT),室颤(Ventricular Fibrillation,VF),以及心脏猝死(Sudden Cardiac Death,SCD)是心脏死亡的重要原因。在美国,每年150万心肌梗塞病人中,大约有54万人死亡,主要是由于VF和SCD。目前,临床使用的抗心律失常药均未明显降低SCD的死亡率,因而寻找能有效地预防SCD的抗心律失常/抗颤药物已成为研究的重点。

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