头孢菌素类抗生素的研究进展

头孢菌素类抗生素药物是临床上用于治疗细菌感染所导致疾病的常用药物,已发展到第4代.目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药的革兰氏阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢烯酸类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质.就研发中的头孢菌素类化合物的结构、抗菌谱和抗菌活性作一简要综述.

头孢他啶侧链酸活性硫酯的合成

以 2 -氨基 - α-羟亚氨基 - 4 -噻唑乙酸乙酯为原料 ,经过醚化、选择性水解及酯化等反应 ,合成了头孢他啶侧链酸活性硫酯 (Z) - 2 -氨基 - α- [[2 - (叔丁氧基 ) - 1,1-二甲基 - 2 -氧代乙氧基 ]亚氨基 ]- 4 -噻唑乙酸 - 2 -苯并噻唑硫酯。各化合物均以 1

双氧水的漂白原理及其稳定剂的进展

介绍了双氧水的漂白原理及促进双氧水分解的物质，并从结构上阐述了双氧水稳定剂研究的进展，在复配双氧水稳定剂过程中，对加入镁盐的作用提出了新的看法。

非甾体抗炎药(NSAIDs)的新进展

NO是细胞间重要的信使物质,具有多种生理作用;将释放NO的物质与传统的非甾体的抗炎药连接起来,在保证疗效的情况下有可能克服传统的非甾体抗炎药的胃肠道副作用,因此有可能成为高效低毒的新非甾体抗炎药。20世纪90年代以来,NO释放型的非甾体抗炎药研究取得了很大进展,现就这方面的研究情况作一简要综述。

头孢地嗪钠中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的合成

以 4 氧代戊酸为原料 ,经过溴代、环合、酸析等反应 ,制备了 2 巯基 4 甲基 5 噻唑乙酸。该合成路线工艺简单 ,反应条件温和 ,总产率达到 5 0

二氢吡咯并噁嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

目的研究 (1H) 3,4 二氢吡咯 [2 ,1 c][1,4 ]嗪 1 酮 (Ⅲ )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与 1,2 二溴乙烷N 烃基化反应 ,制得 1 (2 溴乙基 )吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,经过氧化银处理 ,得到Ⅲ ;通过Friedel Crafts酰基化反应 ,合成Ⅲ的 6 酰基衍生物Ⅴ1～Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 8个目标化合物 ;药理实验表明 ,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛活性 ,其中Ⅴ5活性最强。

2-甲基-1,2,5,6-四氢-5,6-二氧-1,2,4-三嗪-3-硫醇的合成研究

研究了在甲醇的碱性介质中，通过１－甲基－１－氨基硫脲与草酸二乙酯的缩合反应制备医药中间体三嗪环。适宜的反应条件为１－甲基－１－氨基硫脲、草酸二乙酯、甲醇钠的量（摩尔）比为１∶１．１∶２．０，其收率可达６０％

2-甲氧亚胺基乙酰乙酸乙酯的合成研究

2－甲氧亚胺基乙酰乙酸乙酯的合成是生产头跑类抗生素的中间体——氨噻访乙酸的重要环节。我们对该反应进行了详细研究，通过气相色谱对反应产物的定性定量分析，确定了最佳催化剂为澳化四正丁基铵；最优的反应条件：温度不应超过30℃，时间不应超过5h。

头孢菌素类抗生素与氨噻肟乙酸

阐述了头孢菌素类抗生素的发展趋势和用氨噻肟乙酸合成的第三代头孢抗生素的结构。介绍了氨噻肟乙酸的生产工艺路线。

氨噻肟酸的合成

通过气相色谱对醚化产物的定量分析,确定了氨噻肟酸生产过程中的最佳醚化条件:催化剂为溴化四正丁基铵,醚化温度不应超过30℃,反应时间为4hr,硫酸二甲酯与肟化物的摩尔比为1∶1—1.2∶1。

新型非硅双氧水稳定剂膦酸酯低聚物的合成和性能测试

由乙酸和三氯化磷合成一种新型的双氧水稳定剂──膦酸酯低聚物，对其性能进行了测试。实验表明，该稳定剂在重金属存在下和在强碱介质中能有效地抑制双氧水的分解，其稳定性能优于稳定剂ＧＪ－１０１和Ｎａ＿２ＳｉＯ＿３。

3-(2-氯苯基)-5-甲基-4-异唑甲酸的合成研究

以邻氯苯甲醛、羟胺和乙酰乙酸乙酯为主要原料，经过肟化、氯代、环合和水解反应，合成了氯唑青霉素中间体———３－（２－氯苯基）－５－甲基－４－甲基异唑甲酸。总收率达５０％以上。

冷却废气再循环对发动机性能影响的试验研究

在一台双顶置凸轮轴、16气门的四缸汽油机上 ,研究了不同结构的EGR进气方式以及不同EGR进气温度对发动机综合性能的影响。结果表明 :冷却的EGR可以更大幅度地降低NOx 生成量 ,同时可以获得更好的发动机动力性和经济性。另外 ,试验结果还表明 ,对每一个工况来说 ,两者都存在一个最佳的EGR率。

气相色谱法测定甲苯氧化产物中的苯甲醛及苯甲酸

气相色谱法测定甲苯氧化产物中的苯甲醛及苯甲酸刘敬兰，周鸿娟（河北师范大学实验中心石家庄０５００１６）陈连文傅德才（河北经贸学院石家庄０５００６１）（河北轻化工学院石家庄０５００１８）１前言在由电化学间接氧化法从甲苯生产苯甲醛的反应过程中，反应条件及终...

二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

目的研究 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮 (Ⅱ )类化合物的抗炎镇痛作用构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与N 氯乙腈的烃基化反应 ,制得N 氰甲基吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,Ⅳ经还原、环合、Friedel Crafts酰基化反应 ,生成 6 芳酰基 2 甲基 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮类化合物 ;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 13个目标化合物 ;小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用 ,其中 ,ZP16

氨噻肟乙酸苯并噻唑硫酯的合成

改进第三代头孢菌素类抗生素中间体氨噻肟乙酸苯并噻唑硫酯的合成方法。采用二氯甲烷和甲苯 (体积比 1∶ 1 )的混合溶剂代替单一溶剂二氯甲烷 ,反应可在室温下进行 ,不需要进一步的精制 ,提高了产品品质 ,收率达到 85 %。中试结果证明 :产品品质稳定 ,重现性好 。

多功能季铵盐型阳离子表面活性剂的合成及应用

合成了兼有抗静电性和匀染性的季铵盐型阳离子表面活性剂：十二烷基二甲基羟乙基氯化铵和十二烷基二甲基乙基溴化铵。应用于腈纶纤维，均有良好的抗静电性和匀染性；且作为抗静电剂处理腈纶后，直接染色（不再加匀染剂）仍具有匀染性，纤维染色后还保留较好的抗静电性。

LC-MS分析葡萄糖酸钙锌口服液中葡萄糖酸和盐酸赖氨酸的含量

Establishing a method to detect the gluconate and lysine hydrochloride in calcium gluconate and zinc gluconate oral liquid by LC-MS.The mobile phase was acetonitrile and water (10:90),flow rate was 0.2 mL/min,and MS run in negative ion mode.The m/z of gluconic acid was 195,and m/z of lysine hydrochloride was 145.

由二氯乙酸甲酯合成乙醛酸

二氯乙酸甲酯和过量的氢氧化钠在甲醇溶液中反应 ,滤出氯化钠后 ,直接加入适量的 5 0 %的硫酸调 pH值为 2～ 3,滤出硫酸钠 ,蒸馏回收甲醇 ,水解、浓缩 ,得到不含乙二醛的 4 0 %乙醛酸溶液 .在氢氧化钠与二氯乙酸甲酯的摩尔比为 3.75∶1、反应温度为 75～ 80℃、反应时间 10h的条件下 ,收率达到 70 %以上 .

N-环己基吡嗪酮类化合物的EI质谱及其解析

总结和归属了 (2H)_2_环己基_3 ,4二氢吡咯并[1 ,2_a]吡嗪_1_酮及其7个苯甲酰基衍生物和3个苯乙酰基衍生物在电子轰击电离质谱 (EI_MS)中的主要裂解方式和特征 ,指明了主要碎片离子的来源和结构 ,这10个芳酰基衍生物质谱图中的主要碎片峰均来自麦氏重排和异构化后的α_裂解,由其裂解产生的m/z120和m/z163离子是该类化合物共同的特征离子 ;吡嗪酮苯甲酰基衍生物基峰为M -82 ,苯乙酰基类衍生物基峰为m/z245。