不同母核结构苦豆碱衍生物合成及其抗冠状病毒活性研究

本研究设计合成了不同母核结构的12个全新苦豆碱衍生物,其中十元大环骨架苦豆碱衍生物3通过季铵盐γ-H的霍夫曼消除后扩环获得,结构经X-单晶确证。进而采用CCK-8法评价了目标物对抗人类β-冠状病毒HCoV-OC43的活性。结果显示,季铵盐苦豆碱2a与化合物3均具有良好活性,2a表现出最好抗病毒活性,EC50值为3.77μmol·L-1,SI值大于53.1。Schr?dinger分子对接结果显示,化合物2a与3均可能通过直接靶向宿主TMPRSS2和SR-B1发挥抗冠状病毒作用。研究结果拓展了桥环骨架苦豆碱的结构类型及其抗冠状病毒用途,为发展一类新型抗冠状病毒化合物提供了有益科学数据。

抗猴痘病毒药物的研究进展

猴痘是由痘病毒科正痘病毒属猴痘病毒(Monkeypox virus,MPXV)感染引起的一种人畜共患病,其患者症状与天花患者相似。尽管2023年5月世界卫生组织宣布猴痘不再构成“国际关注突发公共卫生事件”,但是仍建议猴痘预防和护理应纳入现有国家卫生规划。2022年JYNNEOS疫苗被FDA批准紧急使用用于治疗MPXV感染,但目前尚无抗猴痘病毒的药物批准用于临床。因此,抗MPXV的药物研发仍是一个迫在眉睫的挑战。本文综述了抗MPXV感染的潜在药物,以期为未来抗MPXV的药物研发提供参考。