氮酮对5-FU透皮吸收影响的研究

本文采用静态简单小室装置以5-FU 为模型药物,初步研究了氮酮(Azone)对5-氟尿嘧啶(5-FU)的透皮吸收促进作用及作用机理.实验证明,含3%Azone 的5-FU 液24h 透皮吸收率为81.4±5.47%,不含Azone 及含3%DMSO 的5-FU 液24h 透皮吸收率分别为12.7±0.262%和16 6±1.64%,含3%Azone 的5-FU 液24h 时从真皮侧向表皮侧穿透吸收率为15.2±1.41%.

老年COPD患者单剂量口服氨茶碱的药物动力学研究

本文应用紫外分光光度法对8名老年慢性阻塞性肺病(Chronic ObstructivePulmonary Disease,COPD)伴有肺心病、肺气肿患者单剂量口服氨茶碱(Aminophylline,AP)200mg 后的药物动力学进行了研究。结果表明:患者单剂量口服AP 后体内药物处置呈一室模型,消除半衰期在7.819～21.53h 之间,平均值为14.23±5.206h,比文献记载的正常人单剂量口服AP 的半衰期增加大约5.5h。

酮康唑涂膜剂热稳定性研究

采用反相高效液相色谱法测定酮康唑涂膜剂中的酮康唑含量,用加温加速实验法研究该涂膜剂的热稳定性动力学。结果表明其降解反应为一级动力学过程,预测其半衰期和有效期分别为11.4年和1.7年。

健康志愿者口服葡萄糖酸锌的药代动力学研究

本文用原子吸收分光光度法测定葡萄糖酸锌(zinc gluconate,ZG)血锌及尿锌浓度,用一室模型分析了ZG 在健康人体内的药动学参数,健康人口服200mgZG 后达峰时间1.97±0.12h,血清锌达峰浓度1.06±0.12μg/ml,半衰期1.87±0.0201h,吸收速度常数0.860±0.078h^(-1),清除率5.02±0.904L.h^(-1),血药浓度曲线下面积5.24±1.10μg.h.^(-1)ml,24h 尿排锌占给锌量的1.18±0.164%,对缺锌患者的最佳给药方案为q8h 口服ZG100mg.

葡萄糖酸锌健康人体内生物利用度研究

采用原子吸收分光光度法测定葡萄糖酸锌(ZG)在人体内的生物利用度,用一定模型分析了ZG片药动学参数,其相对于硫酸锌片的生物利用度为144.2％。

用多波长面积积分法对氮酮促进酮康唑透皮吸收的研究

本文采用简单小室装置,多波长面积积分紫外分光光度法研究了氮酮(Azone,A)对酮康唑(Ketoconazole,KCZ)的透皮吸收作用,证明24h时,3%A可使KCZ的透皮吸收率增加2.85倍。同时用抛物线拟合法建立了不同时间下A浓度对KCZ透皮吸收率的数学模型,用此模型准确求得了A对KCZ透皮吸收的最佳用量为2.56%±0.335%.此研究对制订外用KCZ制剂处方中A的最佳用量奠定了基础。

体内药物累积法研究白血康的表观药物动力学

采用体内药物累积法测定小鼠 ip 白血康后的体内过程和药动学参数,白血康在小鼠体内的过程符合二室开放模型,模型方程为:体存率%=87.1711e^(-1.0952t)+138.1771e^(-0.0272t),t_(1/2)α=0.6328h,t_1/2β=25.48h,k_(21):0.6821h^(-1),k_(12)=0.3966h^(-1),k_(10)=0.0437h^(-1),Vc=3.55L/kg.

月桂氮酮促进苯巴比妥栓剂直肠吸收的最佳浓度研究

采用反相HPLC测定苯巴比妥血药浓度,用抛物线拟合法建立了栓剂中月桂氮(艹卓)酮(1)为不同浓度时苯巴比妥血药浓度-时间曲线下面积的数学模型,用此模型求得了1促进苯巴比妥栓剂直肠吸收的最佳浓度为3.1％。实验证明,3％1可使直肠24h内对苯巴比妥的吸收作用增加到238％,有明显的促进。

抛物线拟合法研究氮酮促进5-氟尿嘧啶透皮吸收的最佳浓度

本文以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,简单小室为实验装置,紫外分光光度法测定5-Fu浓度,采用抛物线拟合法建立了不同时间下氮酮(azone)浓度对5-Fu透皮吸收率的数学模型,用此模型准确求得了azone对5-Fu透皮吸收的最佳浓度为4.14±0.37%。同时证明azone对5-Fu有显著的透皮吸收作用,3%azone24h后对5-Fu透皮吸收作用增强近70%。此研究对提高5-Fu外用制剂的透皮吸收率及临床用于皮肤癌和一些真菌感染的治疗有非常重要的指导意义。

葡萄糖酸锌兔体内药物动力学及生物利用度研究

本文介绍用原子吸收分光(?)度法测定葡萄糖酸锌(Zinc Gluconate,ZG)兔体内血清锌浓度,用一室模型分析了ZG 在家兔体内的药动学参数及硫酸锌片剂、ZG 水剂相时于ZG片剂对锌的生物利用度分别为24.9%和62.1%.实验结果表明:ZG 具有口服吸收快,维持时间长,峰浓度高的特点,是一优于硫酸锌的良好补锌剂.

硝苯地平对兔体内茶碱药物动力学的影响

为探讨硝苯地平对氨茶碱的药代动力学的影响,采用反相高效液相色谱法,测定健康家兔iv氨茶碱注射液(12.5mg·kg^(-1))和加服硝苯地平(20mg·kg^(-1))3d后氨茶碱的血药浓度。结果表明:茶碱的血药浓度为(14.52±3.70mg·L^(-1)),较单用氨茶碱的血药浓度(27.43±7.61mg·L^(-1))明显下降,AUC减小,V增大,(P<0.05)。比较两组其它药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:硝苯地平对氨茶碱药动学性质未产生显著影响,合并用药不需要调整氨茶碱剂量。

Azone 对苯巴比妥栓剂直肠吸收的影响

本文报道反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度。兔体内生物利用度实验证明:在苯巴比妥栓剂中加入促透剂 azone,能够促进苯巴比妥的直肠吸收,提高苯巴比妥栓剂的生物利用度。

两点法预测氨茶碱口服维持量模型的研究

本文提出了口服氨茶诚后监测两点血药浓度制订个体化给药方案的方法,用药代动力学原理推导出预测氨茶碱口服维持量的数学公式为 Dm。Dm=2Css×X(?)(?)(?)Cr×(InCr/2-InCr)/C^2_(r/2),并用我院10例 COPD(慢性肺阻塞性肺病)患者口服氨茶碱后的血药浓度值验证了建立 Dm 模型的可靠性。此模型经临床应用效果满意,7例 COPD 患者用此法预测维持量后,测得其稳态平均血药浓度为 Css=10.88±0.72μg/ml,本法消去了制剂生物利用度和表观分布容积两个参数,使数学模型变得简单,并且具有取血次数少,应用灵活的持点。

更新观念搞好临床药学工作

临床药学作为现代医院药学发展的必然趋势,已经越来越引起人们的重视。近年来,欧美国家的一些医院已经把临床药学工作作为医院工作的一部分。

反相高效液相色谱法研究氮酮对苯巴比妥栓剂直肠吸收的影响

本文采用反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度,通过兔体内生物利用度实验证明:在苯巴比妥栓剂中加入促透剂Azone,能够促进苯巴比妥的直肠吸收,提高苯巴比妥栓剂的生物利用度。

单段函数残差辨识理论建立头孢唑啉在人体内的药物动力学模型

以头孢唑啉为模型药物,用抛物线插值法对血药浓度的原始观测数据进行分段插值,用单段函数残差辩识(Single Function Residual Identifiability,SFRI)理论,提出一种根据观测数据直接建立微分方程预测和估算药物在体内处置动力学的数学模型。并用头孢唑啉在人体内血药浓度实验数据验证了该数学模型的可靠性,结果表明,数学模型估算值与实验值极相吻合。通过对所建数学模型的后验差检验法检验证明,SFRI模型精度高于依据同样数据建立的灰色系统模型和室模型。SFRI模型可以循环利用残差,具有信息利用率高、估算精度高、运算简便,对原始观测数据的分布状态要求低和有利于系统的量化分析等特点。

酮康唑涂膜剂治疗癣病临床疗效的模糊综合评价

本文报道用酮康唑涂膜剂治疗96例癣病的临床疗效,同时用模糊综合评判法对酮康唑涂膜剂治疗癣病的临床疗效进行了综合评价。结果表明,酮康唑涂膜剂对癣病临床疗效的综合评价为:痊愈92.9％,显效4.77％,有效2.1％,无效0.38％。

硝苯地平对兔体内茶碱药物动力学的影响

为探讨硝苯地平对氮茶碱的药代动力学的影响,采用反相高效液相色谱法测定健康家兔静注氨茶碱注射液(12.5mg/kg)后和加服硝苯地平(20mg/kg)3天后静注氨茶碱注射液的茶碱浓度。结果表明,后者的茶碱浓度(14.52±3.70mg/L),较单用氨茶碱的血药浓度(27.43±7.61mg/L)明显下降,AUC减小,vc增大(P<0.05)。比较两组其它药动学参数差异无显著意义(P>0.05)。结论:硝苯地平对氨茶碱药动学性质来产生显著影响,合并用药不需要调整氨茶碱剂量。

葡萄糖酸锌兔体内药物动力学及生物利用度研究

本文介绍了用原子吸收分光光度法测定葡萄糖酸锌(Zinc Gluconate,ZG)兔体内血清锌浓度,用一室模型分析了ZG在家兔体内的药动学参数以及硫酸锌片剂,ZG水剂相对于ZG片剂对锌的生物利用度,硫酸锌片剂,ZG水剂相对于ZG片剂对锌的生物利用度分别为24.9％和62.1％。实验结果表明:ZG具有口服吸收快,维持时间长,峰浓度高的特点,是一优于硫酸锌的良好补锌剂。