血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利的合成研究

研究了血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)的合成新方法,以硫代乙酸、2-甲基丙烯酸为原料经过1,4-亲核加成、氯化、氨解、成盐、酯化、水解等反应合成了阿拉普利,总收率为18%。在该合成工艺中,未将L-脯氨酸的氨基进行保护,使反应步骤更简便,更适宜工业化。

替度鲁肽

2012年12月21日美国FDA批准由NPS制药公司开发的替度鲁肽（teduglutide,商品名为Gattex）在美国上市,该药为注射液,用于成人依赖肠外营养的短肠综合征（short bowel syndrome,SBS）的治疗,是一种GLP-2（胰高血糖素样肽-2）重组类似物。

Perampanel

2012年10月22日美国FDA批准由日本卫材（Ei—sai）公司研发的perampanel（商品名：Fycompa）在美国上市，用于治疗12岁以上癫痫患者的局部发作。该药是一种口服速效的高选择性和非竞争性的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异嚼唑丙酸（AMPA）型谷氨酸受体拮抗剂，它是FDA批准的首个具有该作用机制的抗癫痫药物。