芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性

基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,其中化合物4b的活性最好,化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性.

医疗器械临床评价等同性论证技术浅析

该研究从等同性论证技术概述、对比器械选择的原则、等同性论证疑难点、特殊医疗器械的等同性论证等方面进行剖析。此外,因免于临床评价的产品采用了等同性论证的概念,在实际使用中多有混淆,介绍了免于临床评价产品的等同性论证操作要点和疑难点,以期为医疗器械从业同仁提供参考。

东莨菪碱在小鼠模型上的抗抑郁活性

在胆碱能受体拮抗剂东莨菪碱具有抗抑郁活性的临床报道启发下,本研究评价了东莨菪碱在小鼠模型上的抗抑郁活性及其有效剂量,并观察其在抗抑郁有效剂量下对中枢神经系统和学习记忆功能的影响。与溶剂对照组相比,东莨菪碱在0.1～0.4 mg·kg-1剂量范围内能够显著缩短小鼠悬尾实验中的不动时间(P<0.01或P<0.001),并显著缩短小鼠强迫游泳实验中的不动时间(P<0.001),但在跳台实验中对小鼠跳台潜伏期和错误次数无明显影响;0.1和0.2 mg·kg-1剂量下在开阔场实验中对小鼠自主活动无明显影响,0.4 mg·kg-1剂量下显著增加小鼠自主活动。结果提示,东莨菪碱对小鼠具有良好的抗抑郁活性,0.1和0.2 mg·kg-1是其抗抑郁作用的最佳有效剂量,在此剂量下对小鼠的学习记忆能力无明显影响,对中枢神经系统亦无明显兴奋或抑制作用。

芳杂基哌嗪基脒类化合物的设计、合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性

本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,值得进一步研究。