噻吗心安经皮吸收制剂的体内生物利用度

噻吗心安经皮吸收制剂选用PVA-0486作为骨架材料,由4层(背衬层、含药膜层、压敏胶层、保护层)组成。建立了HPLC方法检测血浆中噻吗心安的含量,以Zorbax ODS柱分离,流动相为乙腈—水—磷酸—三乙胺,在294 nm处检测,采用外标法峰面积定量。用本法对9名健康志愿者进行了噻吗心安贴剂和噻吗心安片剂的血药浓度测定,结果表明:噻吗心安贴剂贴用4 h开始达到治疗浓度,可持续32 h,血浓稳定,人体内为一室模型、零级吸收。

促进剂对马来酸噻吗洛尔经皮渗透的影响

建立了马来酸噻吗洛尔体外离体经皮释放检测方法，筛选了几种典型渗透促进剂：月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）、１，２－丙二醇、油酸、α－吡咯烷酮，对促进剂的选择、配伍、配比、作用浓度及作用部位进行了研究，确定了Ａｚｏｎｅ与１，２－丙二醇以１：３的比例配伍，Ａｚｏｎｅ在马来酸噻吗洛尔膜剂中作用的最佳浓度为３％，Ａｚｏｎｅ与１，２－丙二醇的作用部位在角质层。

RP-HPLC法同时测定复方特比萘芬软膏中盐酸特比萘芬、醋酸洗必泰和醋酸去炎舒松的方法研究

采用反相高效液相色谱法同时测定复方特比萘芬软膏中盐酸特比萘芬、醋酸洗必泰和醋酸去炎舒松，用十八烷基硅烷键合硅胶柱（ＫｒｏｍａｓｉｌＣ１８），以０．３％庚烷磺酸钠的甲醇液—水（７３２７），用冰醋酸调节ｐＨ值３．２为流动相，检测波长２４８ｎｍ，该方法回收率高，３种成分的分离度好，采用外标法，快速、方便，适用于该复方制剂中３种成分的同时测定．

马来酸噻吗洛尔透皮贴剂的制备及释药机理研究

目的：制备马来酸噻吗洛尔透皮贴剂，研究其释药机理。方法：利用双室渗透扩散装置，进行离体皮肤体外渗透实验，通过改变扩散液的ｐＨ值及皮肤的状态，研究其释药机理。结果：马来酸噻吗洛尔贴剂的体外释药方程为：Ｑ＝２０７．６ｔ￣（１／２）－１７６．１（ｒ＝０．９９７），２４ｈ累积释药量为８４５．６μｇ／ｃｍ￣２。随着扩散液ｐＨ升高，药物的渗透系数逐渐增大，去除角质层皮肤对药物渗透系数远远大于完整皮肤，且完整皮肤的贮库效应大于去除角质层皮肤。结论：马来酸噻吗洛尔主要以分子型透过皮肤，在经皮渗透过程中存在贮库效应，渗透的主要屏障为角质层。