白藜芦醇聚合物胶束的制备及质量评价

目的制备白藜芦醇(RES)聚合物胶束并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法,以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(SPS)和D-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,制备白藜芦醇聚合物胶束(RES-SPS-TPGS-PMs);采用纳米粒度分析仪、差示扫描量热法(DSC)及傅立叶变换红外光谱法(FTIR)对其进行表征;采用高效液相色谱法测定聚合物胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释放特性。结果制备的胶束平均粒径为(52.4±0.66)nm,多分散指数为0.06±0.01,包封率为(97.12±9.08)%,载药量为(2.37±0.22)%。白藜芦醇在聚合物胶束中可能以无定型或分子的形式存在,且白藜芦醇与载体材料之间形成了氢键。体外释放结果表明白藜芦醇聚合物胶束具有明显的缓释效果。结论该胶束制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。

Soluplus载体在抗肿瘤聚合物胶束中的研究进展

目前,传统抗肿瘤药物的化疗效果不尽如人意。相对于新化学实体药物投入多、风险高且难度大,研发新型释药系统具有成本低、周期短、见效快等特点。因此,研发新型释药系统成为近年抗肿瘤药物研究的热点。聚合物胶束因其载药能力强、易于制备和能够实现主动靶向等优点得到研究者极大关注。聚乙烯己内酰胺—聚乙酸乙烯酯—聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)是一种新型的两亲性载体材料,与其他载体材料一起制备成聚合物混合胶束,或同时应用靶向给药、共载药策略,能够实现抗肿瘤药物减毒增效和逆转多药耐药的目的,从而提高传统抗肿瘤药物的化疗效果。但目前Soluplus制剂仍局限于基础研究,其在处方工艺、临床转化等方面还需深入研究。

靶向性紫杉醇纳米胶束的制备及体外评价

为了增加紫杉醇溶解度和稳定性,采用薄膜分散法制备紫杉醇纳米胶束;采用粒径测定仪测定粒径和PDI;采用UV法测定药物的含量,计算载药量和包封率;采用膜透析法对载药聚合物胶束的体外释药进行考察。本研究制备的纳米胶束粒径分布均匀,平均粒径为(64.34±1.83)nm,包封率大于85%;紫杉醇纳米胶束体外释放显示了良好的缓释特性。本研究制备的紫杉醇纳米胶束制备工艺操作简单,制备得到载药胶束的粒径较小且分布均匀,包封率、载药量较高。

白藜芦醇聚合物胶束制备工艺的Box-Behnken设计-响应面法优化

目的采用Box-Behnken设计-响应面法优化白藜芦醇聚合物胶束制备工艺。方法以Soluplus和TPGS为载体材料,采用薄膜分散法制备白藜芦醇聚合物胶束。以粒径和包封率为评价指标,经单因素试验,选取投药量、TPGS浓度、磁力搅拌速度、磁力搅拌时间4个影响因素,采用Box-Behnken设计-响应面法优化载药聚合物胶束的制备工艺并验证。结果优选出的最佳制备工艺为投药量1.0 mg,TPGS浓度0.05 mg/mL,磁力搅拌速度800 r/min,磁力搅拌时间1.0 h;按最佳工艺制备3批白藜芦醇聚合物胶束,粒径和包封率的总评归一值为0.98。结论所建模型具有良好预测性,优化的最佳制备工艺可以用于制备白藜芦醇聚合物胶束。