Fluralaner衍生物的设计、合成与杀虫活性研究

为了寻找杀虫活性高、作用机制独特的新型杀虫剂,本论文以异噁唑啉类杀虫剂fluralaner为先导化合物,利用活性结构拼接原理,将吡啶和嘧啶环引入到fluralaner分子中,以4-溴-2-甲基苯甲酸为原料,经7~8步反应合成了8个新型的fluralaner衍生物,所有化合物的结构均经过1H NMR、LC-MS和高分辨质谱确证,将化合物6和7a进行了红外光谱分析,对化合物7c、7d、7e和fluralaner进行了量子化学计算,前沿分子轨道和静电势能分析,并对目标化合物在4种浓度下进行生物活性测定,测定结果表明:化合物7a、7c、7d和7e在50mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率均达到了100%,化合物7a在10 mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率为90.0%。本研究为进一步寻找新型高效的杀虫剂提供了重要的参考。

异[口恶]唑啉类商品化杀虫剂的发展沿革与合成

异[口恶]唑啉类杀虫剂具有高效、广谱、作用机制新颖等特点已成为新农药创制的热点。目前,尚未有相关异[口恶]唑啉类杀虫剂系统性总结报道,为此文章对其发展沿革、品种介绍及合成路线进行了详细的阐述,并对异[口恶]唑啉类杀虫剂的发展趋势进行了展望。

微波辅助提取杜仲籽壳酸性多糖及杜仲胶的工艺研究

目的:以杜仲籽壳为原料,微波辅助提取杜仲酸性多糖及杜仲胶。方法:通过单因素试验和正交试验确定最佳工艺条件。结果:最佳工艺参数为:NaOH体积分数为3%、浸泡时间为90 min、微波功率640 W、微波时间90 s,杜仲酸性多糖提取率达到6.35%,杜仲胶提取率达到34.33%。结论:该工艺缩短了提取时间,操作更加便捷,提高了杜仲籽壳利用效率。

一类具有良好杀虫活性的异噁唑啉类衍生物的合成

为开发出结构新颖,杀虫活性高,对环境友好型的杀虫剂,以商品化品种氟雷拉纳为先导化合物,对其结构尾链进行修饰。以4-溴-2-甲基苯甲酸为起始原料,经四步合成得到中间体V,设计并合成了14个未见文献报道的含三氟甲基的异噁唑啉结构的化合物,化合物及其中间体的化学结构均经^(1)H NMR和LC-MS确证。所合成的化合物经生物活性测试结果表明:化合物V-4、V-10、V-14在50 mg·L^(-1)的浓度下对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率均达百分之百。这为进一步合成杀虫活性较高的新型异噁唑啉类化合物提供参考。

异噁唑啉类化合物的杀虫活性研究进展

异噁唑啉类化合物是含有氮(N)、氧(O)原子的五元杂环类化合物,对鳞翅目、缨翅目、双翅目以及半翅目等农业害虫表现出较好的生物活性,具有广谱性、高活性、高选择性等特点。笔者根据主要研发公司(先正达、日产化学、巴斯夫等)对异噁唑啉类化合物的杀虫活性进行了分类概述,并展望了该类化合物在新农药创新中的应用前景。

Aminopyrifen的合成及其杀菌活性

以对硝基苯甲醛作为起始合成原料,经过偶联反应、还原反应、氯化反应制得中间体1-(氯甲基)-4-苯氧基苯,随后中间体与2-氨基-6-甲基烟酸进行取代反应后得到目标产物Aminopyrifen,其结构经过1H NMR和ESI-MS确证,反应总收率是85.73%(以对硝基苯甲醛计),目标产物纯度为98%。由实验结果可见,Aminopyrifen在质量浓度为1.25 mg/L和6.25 mg/L的条件下,其对大豆灰霉病(Botrytis cinerea)的杀菌活性为分别为77%和85%,杀菌效果显然优于对照药剂啶菌唑。因此,可对Aminopyrifen及其衍生物进行深度开发研究。