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茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚的合成与细胞毒性
1
作者
冯卫培
王应杏
+2 位作者
刘思远
王书香
李胜辉
《河北大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2016年第2期148-154,共7页
以茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟、二卤代烷和哌啶或吡咯、吗啉、二丁胺为原料,合成了10种新型茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚(4A-4J),并以HeLa、A549和MCF-7细胞株为模型,采用MTT法评价了其体外细胞毒性.结果表明:4A、4B、4E、4F和4J对3种细...
以茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟、二卤代烷和哌啶或吡咯、吗啉、二丁胺为原料,合成了10种新型茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚(4A-4J),并以HeLa、A549和MCF-7细胞株为模型,采用MTT法评价了其体外细胞毒性.结果表明:4A、4B、4E、4F和4J对3种细胞株的毒性均高于顺铂;其中,4A、4B和4F的细胞毒性比顺铂高2-6倍.肟醚链长度和末端基团对其细胞毒性有较大的影响.随肟醚链长度的增大,细胞毒性降低;末端基团为吡咯时细胞毒性较高.细胞周期、凋亡实验表明4A引起G0/G1和G2/M期阻滞,导致肿瘤细胞凋亡.说明吡咯修饰的茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚是有潜力的抗肿瘤先导化合物.
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关键词
茚(1
2-b)喹喔啉-11-酮肟衍生物
肟醚
细胞毒性
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职称材料
题名
茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚的合成与细胞毒性
1
作者
冯卫培
王应杏
刘思远
王书香
李胜辉
机构
河北大学化学与环境科学学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室
出处
《河北大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2016年第2期148-154,共7页
基金
河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(12966418D)
河北省自然科学基金资助项目(B2015201213)
文摘
以茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟、二卤代烷和哌啶或吡咯、吗啉、二丁胺为原料,合成了10种新型茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚(4A-4J),并以HeLa、A549和MCF-7细胞株为模型,采用MTT法评价了其体外细胞毒性.结果表明:4A、4B、4E、4F和4J对3种细胞株的毒性均高于顺铂;其中,4A、4B和4F的细胞毒性比顺铂高2-6倍.肟醚链长度和末端基团对其细胞毒性有较大的影响.随肟醚链长度的增大,细胞毒性降低;末端基团为吡咯时细胞毒性较高.细胞周期、凋亡实验表明4A引起G0/G1和G2/M期阻滞,导致肿瘤细胞凋亡.说明吡咯修饰的茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚是有潜力的抗肿瘤先导化合物.
关键词
茚(1
2-b)喹喔啉-11-酮肟衍生物
肟醚
细胞毒性
Keywords
indenoE [1,2-b] quinoxalin-11-one oxirne derivatives
oxime ether
eytotoxicity
分类号
O62 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚的合成与细胞毒性
冯卫培
王应杏
刘思远
王书香
李胜辉
《河北大学学报(自然科学版)》
CAS
北大核心
2016
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