2-氨基苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性初步研究

为开发新型安全、高效的杀菌剂,基于文献,设计、合成了一类2-氨基苯并咪唑衍生物。以2-氨基苯并咪唑为起始原料与不同取代的芳醛反应生成N-(^(1)H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-取代苯基甲亚胺,然后经硼氢化钠还原得到12个目标产物。所有目标化合物经1H NMR及MS表征确证。采用菌落直径法初步测定了12个目标化合物对灰霉病病原菌的抑菌率,发现所有目标化合物在50μg/mL剂量下具有30%~60%的抑菌活性,其研究结果对开发新型杀菌剂具有一定的参考价值。

利福霉素异烟肼和利福霉素沃尼妙林的合成

利福霉素类和异烟肼是用于临床的一线抗结核药物,沃尼妙林为新一代半合成截短侧耳素类抗生素。本文通过杂合方法,成功合成了新杂合分子利福霉素异烟肼和利福霉素沃尼妙林。通过IR,1 H NMR,13 C NMR对它们的结构进行了表征;生物活性测定初步结果表明其具有较好的抗菌活性。