组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂的最新研究进展

近年来,G9a(也称为 KMT1C 或 EHMT2)作为常染色质中组蛋白H3赖氨酸9单甲基化和二甲基化的关键酶被广泛研究,除H3K9的甲基化之外,其可以甲基化组蛋白和非组蛋白,包括肿瘤抑制因子p53,G9a 还可以调节 DNA 甲基化和染色质重塑。此外,G9a 在转录沉默、肿瘤细胞的增殖、凋亡、分化和运动中发挥重要作用。有大量证据表明,G9a 在不同的癌症中过度表达,包括前列腺癌、白血病和肺癌,并且敲低可以抑制癌细胞的生长。本文主要总结了过去几年对于G9a抑制剂的研究进展,旨在为后续研究提供一定的指导意义。