丁桂散脐部给药的体内药动学研究

目的:探讨丁桂散在正常和溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis,UC)大鼠脐部给药的体内药代动力学特征。方法:采用5%的2,4,6-三硝基苯磺酸/乙醇联合冰水浴致寒证UC大鼠。正常-脐部、UC-脐部、UC-旁开组,UC-灌胃组分别于正常及UC模型大鼠神阙穴或旁开经皮给以醋调丁桂散,口服组灌胃给予醋调丁桂散,各给药组给药剂量均相同。HPLC法测定丁香酚和肉桂酸的血药浓度,以DAS2.1.1软件拟合药动学参数。结果:各组血药浓度均可维持较长时间。与各经皮给药组相比,口服组吸收最快,两种所测成分的T_(max)最小。口服组两种成分的C_(max)最大,但与UC-脐部组相比无统计学差异(P>0.05)。另外口服组肉桂酸AUC_(0→t)在各组中最大,显著大于UC-脐部组(P<0.05),丁香酚AUC_(0→t)与UC-脐部组无显著差异(P>0.05)。UC-脐部组两种成分的T_(max)最大,但C_(max)、AUC_(0→t)与UC-旁开组相比无显著差异(P>0.05)。另外,UC-脐部组丁香酚的C_(max)、AUC_(0→t)均显著高于正常-脐部组(P<0.05),而该两组的肉桂酸的以上参数间无统计学差异(P>0.05)。结论:经皮给药与口服相比,表现出缓慢吸收的性能。大鼠脐部给药与旁开给药相比,丁香酚与肉桂酸未体现特异性吸收转运行为,这可能与大鼠包括脐部和旁开在内的腹部皮肤结构相似有关,提示脐部给药的研究应选择灵长类实验动物为宜。

决明子微波萃取法与常用提取方法的比较

目的 :通过对决明子微波萃取法 (MAE)与常用提取方法 (索氏提取法、超声提取法、水煎法 )的比较研究 ,评价MAE提取中药有效成分的特点 ,初步探索MAE的机理。方法 :采用分光光度法测定决明子提取液中总蒽醌的含量 ;采用显微照相仪对表面结构及横切面状况进行观察。结果 :MAE的提取率最高 ,是超声提取法的 16倍 ,是索氏提取法的 3倍 ,是水煎法的 1.1倍 ,且MAE仅 5min就已超过超声 1h的提取率 ,15min已达到或接近索氏提取 2h和水煎法的提取效果 ;显微观察表明 ,微波直接造成表面结构的破坏。结论 :MAE用于中药决明子的提取具有高效、节能、省时的特点 ,可以在中药制药中进一步推广应用。

7-(4-氯苄基)-7,8,13,13a-四氢小檗碱在家兔体内的代谢产物分析

AIM To explore the biotransformation of compound 7 (4 chlorbenzyl) 7,8,13,13a tetrahydroberberine in the rabbit. METHODS Analyze the rabbit bile sample with HPLC, LC/MS and LC/NMR. RESULTS A metabolite and unchanged 7 (4 chlorbenzyl) 7,8,13,13a tetrahydroberberine were found in the rabit bile, the metabolite was characterized and its structure was elucidated. CONCLUSION Compound 7 (4 chlorbenzyl) 7,8,13,13a tetrahydroberberine is metabolized by demethylation at 10 OCH 3 position.

中药提取技术研究进展

中药的传统提取方法如煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法等,普遍存在着有效成分提取率不高、杂质清除率低、生产周期长、能耗高、溶剂用量大等缺点,用这些方法处理后的产品往往难以克服传统中成药“粗、大、黑”的缺点,疗效也难以有效提高。随着科学技术的进步,各种新的分离提取技术不断被用到中药研究和生产领域中来。下面简要的加以介绍。

偏光显微镜结合纳米相态分析用于温胃散的鉴别

目的:建立偏光显微镜结合纳米相态分析鉴别温胃散的方法。方法:分别比较复方组(甘草、桂皮、木香、红豆蔻)、阴性对照组[阴性药组1(复方缺红豆蔻),阴性药组2(复方缺木香),阴性药组3(复方缺甘草),阴性药组4(复方缺桂皮)]、单味药组(包括甘草组、桂皮组、木香组、红豆蔻组)的偏光显微图像,分析确定特征性鉴别物质;对复方组、阴性对照组、单味药组中的纳米相态进行检测分析,比较纳米粒尺度分布,以纳米相态鉴别复方散剂的可行性。结果:确定温胃散复方中甘草所含晶纤维、木香所含木纤维、红豆蔻所含种皮表皮细胞、桂皮所含草酸钙针晶为偏光显微镜鉴别要点。纳米相态分析显示,复方组Zeta电位均值为-15.47 mV,复方缺甘草组和复方缺桂皮组Zeta电位均值均有所降低,而复方缺红豆蔻组和复方缺木香组Zeta电位均值均增大,其中复方缺木香组Zeta电位均值最大,为-19.70 mV;复方组粒径均值为259.87 nm,各阴性对照组粒径均值均减小,其中尤以复方缺甘草组和复方缺桂皮组粒径均值均<200 nm,而复方缺桂皮组粒径均值最小,为173.03 nm。结论:偏光显微镜可被用于鉴别温胃散药粉。温胃散水煎液的纳米相态与阴性对照组有明显区别,故纳米相态分析可作为温胃散的潜在鉴别手段。

试论中药方剂配伍——代谢关系

配伍是方剂发挥药效的关键,其内在的物质基础是配伍与其有效成分体内代谢特征之间存在着的对应关系,即方剂配伍-代谢关系。以双黄连复方为实例,通过对双黄连复方和黄芩单方中主要药效成分黄芩苷在大鼠体内的代谢产物,以及灌胃给予不同组合配方后药代动力学的比较,初步揭示中药双黄连复方方剂配伍-代谢关系。方剂配伍-代谢关系的研究对阐明方剂配伍的科学内涵有重要意义。

中药制剂研究进展

综述了近年来中药制剂在剂型改革、新材料和新技术应用以及体外释放度和体内药动学方面的研究进展。

药物代谢研究与中药现代化

药物代谢过程是影响药物发挥作用及产生毒性的过程。中药的配伍变化会直接导致药效成分在体内的代谢发生变化。运用LC/MSn等现代分析技术手段进行中药复方代谢研究,对于中药现代化有重要意义:研究中药复方体内代谢特征,探索中药复方的作用机制和配伍原理;通过体内代谢过程研究,寻找新的治疗药物;为中药新型给药系统的研究开发提供依据。

中药学专业课程体系改革探讨

面对中药现代化和国际化趋势,高等药学教育中药学专业课程体系必须加快改革步伐。在认清现行课程 体系弊端的基础上,提出改革的方面:明确培养目标;注重学科发展;强化现代药学基础知识;突出中药特色;开设 动态课程;实验体现创新。

盐酸拉贝洛尔缓释片及其药动学研究

研制了盐酸拉贝洛尔缓释片，研究了其人体内药物动力学。缓释片体外可维持释药１２ｈ，释药行为可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来描述，溶出速度常数为４．２６ｍｉｎ￣（－１／２）；其体内药动学过程符合一级吸收单室模型，药动学参数为：Ｋａ＝１．７１ｈ￣（－１），Ｋ＝０．１２４８ｈ￣（－１），Ｃｍａｘ＝６１．９３ｎｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ＝１．８９ｈ，ＡＵＣ￣（０→∞）＝６０３．９ｎｇ·ｈ／ｍｌ。

7-(4-氯苄基)-7,8,13,13a-四氢小檗碱的核磁共振光谱分析

７－（４－氯苄基）－７，８，１３，１３ａ－四氢小檗碱的核磁共振光谱分析⒇冯年平杭太俊１张正行１韩秀文２刘秀梅２安登魁１（中国药科大学新中新药研究中心，南京２１００３８；１药物分析研究室，南京２１０００９；２中科院大连化学物理研究所，大连１１６０２３）...

中药纳米制剂探讨

纳米技术为我们研究现代中药制剂提供了新的思路和方法。本文通过讨论纳米技术对中药制剂性能的改善及提升、中药纳米化方法及纳米递药系统研究等,对中药纳米制剂研究开发进行了探讨。

鹿角方提取工艺的实验研究

目的:研究鹿角方的提取工艺。方法:用正交实验法等优选提取工艺中加水量、煎煮次数和时间及醇沉浓度。结果:优选得到的提取工艺参数为:鹿角加水12倍量单独煎煮3次,每次2h;淫羊藿等其余5味用水提醇沉法,先加水12倍量后2次加水10倍量,提取3次,每次1h,合并提取液,浓缩,加乙醇至70％沉淀后,回收乙醇。结论:优选的工艺能最大限度提取药效成分且重现性较好。

微波萃取技术在中药提取中的应用

微波萃取技术是利用微波强烈的热效应和非热效应,具有选择性高、操作时间短、溶剂消耗量少、有效成分得率高、不产生噪音、适合于热不稳定成分且能在短时间内杀灭植物中的水解酶等优点,在中药提取中有良好的应用前景。

膜分离技术在中药研究中的应用

膜分离技术在中药研究中的应用中国药科大学（南京２１０００９）冯年平膜分离技术在中药领域的应用还刚刚起步，文献报道的不多，现有研究主要集中于以下两个方面：１从中药中提取活性物质中药中活性特质的含量往往很低，提取时常使用大量的有机溶媒，一直存在着提取方法...

细胞色素P450酶系及其在药物代谢中的作用

综述了细胞色素P450酶系近年来的研究进展，对P450认识的不断深入。

微波萃取技术在中药提取中的应用

微波萃取技术是利用微波强烈的热效应和非热效应——具有选择性高、操作时间短、溶剂消耗量少、有效成分得率高、不产生噪音、适合于热不稳定成分且能在短时间内杀灭植物中的水解酶等优点．在中药提取中有良好的应用前景。

丹参酮ⅡA及其纳米粒诱导肝癌细胞凋亡及对p38MAPK、TGFβ1信号蛋白表达的影响

目的:探讨丹参酮ⅡA(Tanshinone ⅡA,TSⅡA)及其纳米粒(Tanshinone ⅡA nanoparticles,TS-NP)治疗小鼠肝癌的作用及机制。方法:采用乳化溶剂挥发法制备TS-NP,建立小鼠肝癌模型,采用TUNEL标记法检测细胞凋亡率,免疫组织化学SP法检测p38促分裂原活化蛋白激酶(p38 mitogen-activated protein kinase,p38 MAPK)、肿瘤生长因子(tumor growth factorβ1,TGFβ1)的表达。结果:与对照组比较,TSⅡA组、TS-NP各剂量组瘤体质量显著降低(P<0.01),生存期均明显延长,肝癌细胞凋亡率升高(P<0.01)。其中与对照组比较,TS-NP组治疗作用优于等剂量的TSⅡA组,p38 MAPK表达明显高于其他各组(P<0.01),但TGFβ1的表达低于其他各组(P<0.01);肝癌组织中p38 MAPK与TGFβ1表达呈负相关(r=-0.873,P<0.001)。结论:TSⅡA及其纳米微粒能够抑制小鼠肝癌生长,延长生存期,而TS-NP的疗效优于等剂量的TSⅡA。其治疗肝癌的机制与抑制TGFβ1、上调p38 MAPK的表达从而抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡有关质类。

微波萃取对不同形态结构中药及含不同极性成分中药的选择性研究

目的 探索微波萃取 (ME)对不同形态结构中药及含不同极性成分中药的提取规律。方法 以大黄、决明子中不同极性的蒽醌类成分及金银花中绿原酸、黄芩中黄芩苷为指标成分 ,以 HPL C法测定 ,采用正交试验设计法分别考察提取率。结果 ME对大黄中不同极性蒽醌成分的提取选择性并不明显 ,而同一温度条件下 ,根茎类中药大黄中大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的提取率明显高于种子类中药决明子中相同成分的提取率。结论 ME对不同形态结构中药的提取有选择性 。