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基于靶向蛋白降解技术的药物研究进展 被引量:2
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作者 冯序乐 陈小华 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期939-944,共6页
靶向蛋白降解技术(PROTAC)是一种利用双功能小分子,使部分不能与E3泛素连接酶结合的靶蛋白泛素化,进而经泛素-蛋白酶体途径降解的新技术。PROTAC技术的效果优于传统抑制剂,还可避免耐药性问题。详细介绍了PROTAC技术的作用机制,发展历... 靶向蛋白降解技术(PROTAC)是一种利用双功能小分子,使部分不能与E3泛素连接酶结合的靶蛋白泛素化,进而经泛素-蛋白酶体途径降解的新技术。PROTAC技术的效果优于传统抑制剂,还可避免耐药性问题。详细介绍了PROTAC技术的作用机制,发展历程以及优势。并对该技术在药物研发领域面临的挑战进行了展望。 展开更多
关键词 靶向蛋白降解 泛素E3连接酶 抑制剂 综述
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