主动靶向乳腺癌的pH响应纳米粒子的构建及体外评价

目的制备主动靶向乳腺癌的pH响应负载多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的纳米粒子,并考察其理化性质、载药和药物缓释特征及对人乳腺癌MCF-7细胞的靶向和杀伤效果。方法采用纳米沉淀法和基于聚多巴胺(polydopamine,PDA)的表面修饰方法制备主动靶向MCF-7细胞的载DTX的叶酸(folic acid,FA)和PDA修饰的胆酸-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒子(DTX-loaded CA-PLGA@PDA-PEG-FA/NPs);采用透射电镜观察纳米粒子的形貌,纳米粒度仪分析纳米粒子的粒径和zeta电位,X射线光电子能谱仪(XPS)分析纳米粒子表面修饰情况;采用透析法和高效液相色谱法研究纳米粒子的载药率、包封率以及体外释放曲线;采用激光扫描共聚焦显微镜和流式细胞仪分析负载荧光探针的纳米粒子的体外细胞摄取;采用MTT法研究载药纳米粒子对MCF-7细胞的存活率的影响。结果本研究制备的DTX-loaded CA-PLGA@PDA-PEG-FA/NPs呈"核-壳"结构,水合粒径为(166.4±3.9)nm,zeta电位为(-11.7±3.8)mV,载药量为(9.67±0.45)%,包封率为(88.32±3.10)%,在pH 5.0的释放介质中药物释放较在pH7.4的释放介质中快,XPS分析结果显示PDA和叶酸在纳米粒子表面的修饰,MCF-7细胞摄取的主动靶向的纳米粒子多于未连接主动靶向配体的纳米粒子,载药主动靶向纳米粒子的细胞毒性明显优于DTX的临床制剂泰素帝○R。结论主动靶向乳腺癌的pH响应的载药纳米粒子表现出良好的主动靶向性和MCF-7细胞杀伤效果。

星形聚合物作为纳米药物载体的研究进展

在纳米医药领域,星形高分子聚合物因其生物学性能独特、适用性广而引起了广泛关注.与线形和高支化聚合物相比,星形聚合物的独特结构特性在作为纳米递送载体方面更具优势.星形聚合物已成为一种潜在的有望用于疾病治疗和诊断的纳米靶向生物材料.为此,综述了星形聚合物及其作为药物和基因纳米载体的相关研究进展.