基于结构的抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计和研发

流行性感冒是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病。2009年暴发的甲型H1N1大流感在世界范围内引起了极大的恐慌并造成了巨大的经济损失.预防和控制新型流感成为科学家们研究的重点和难点。由于抗原变异频繁.疫苗研发滞后.使得针对流感病毒蛋白保守结构设计的靶向性、广谱药物的研制十分紧迫。流感病毒囊膜蛋白神经氨酸酶精细结构的解析.为设计合成新型抗流感药物提供了基础.对于流感的预防和治疗具有重要意义。文章主要对以结构为基础的抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂.如达菲和瑞乐沙等的设计和研发进行回顾总结.强调结构对于靶向性药物设计的重要作用.希望通过此文讨论新药研发的可行方向。

唾液酸糖苷化方法学研究

唾液酸是一类酸性九碳糖,通过α-糖苷键的方式广泛分布于生物体系内糖缀合物和多聚唾液酸中而发挥着重要的生物学功能。如何有效地构建唾液酸α-糖苷键,合成天然的含有唾液酸的糖缀合物、多聚唾液酸及其衍生物,是糖化学研究的热点和难点。近年来,人们基于唾液酸的结构特点,一方面通过在C2位引入易离去的基团,发展了直接成苷的方法,显著提高成苷的产率;另一方面,通过对C1和C3位引入辅助基团,发展了间接成苷的方法,提高了成苷α-选择性。本文主要从直接成苷和间接成苷两个方面对目前研究的唾液酸糖苷化的化学方法学进行综述。

拉尼那米韦辛酯的合成工艺研究(英文)

目的研究抗流感药物拉尼那米韦辛酯的合成工艺。方法以N-乙酰神经氨酸作为起始原料,经过酯化、酰化、成环、脱保护、保护、叠氮化、甲基化及水解等13步反应制备拉尼那米韦辛酯。结果与结论经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、LC-MS和HR-MS予以确证,总收率为16%。