木犀草素硝酸酯衍生物的合成及其体外活性研究

目的设计合成新型硝酸酯类木犀草素衍生物。方法采用在木犀草素母核C-3'和C-4'之间插入醚键,再在C7-OH上进行亲核取代,合成了5个目标化合物,结构经IR、NMR等确证;采用Griess方法测定目标化合物的体外NO释放情况,并通过MTT方法初步测定抗肿瘤活性。结果在所合成的化合物中,化合物3a与3b的NO释放较迅速,且很快就到达平衡;同时,6a^6c系列化合物NO释放平稳,表明对木犀草素邻二酚羟基不同保护结构的修饰,影响了NO的体外释放;5个目标化合物对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7无明显细胞毒性。结论硝酸酯类木犀草素衍生物的NO释放量与抗肿瘤活性无相关性,合理的修饰有利于提高活性。

早期芒硝冰袋冷敷对踝关节骨折患者疼痛与肿胀程度的影响

目的探讨早期芒硝冰袋冷敷对踝关节骨折患者疼痛与肿胀程度的影响。方法选取北京大学第三医院延安分院2015年8月至2018年8月收治的200例踝关节骨折患者作为研究对象,分为观察组和对照组,每组100例。对照组患者在入院检查确诊后使用普通冰袋进行冷敷处理,观察组患者使用自制芒硝冰袋进行冷敷处理。比较2组患者不同时间关节肿胀程度、疼痛程度,比较患者术后不同时间踝关节美国矫形外科足踝协会(AOFAS)评分,比较2组患者手术时间、术后功能活动时间与住院时间。结果2组患者冷敷前患侧肿胀程度比较,差异无统计学意义(P>0.05);冷敷后手术前,2组患者的肿胀程度均明显降低,且观察组明显低于对照组(P<0.05);术后1 d,2组患者的肿胀程度增加,术后3、5 d肿胀程度降低,且观察组明显低于对照组(P<0.05)。2组患者冷敷前疼痛情况比较,差异无统计学意义(P>0.05);冷敷后手术前、术后1、3、5、7 d,观察组患者的疼痛程度明显低于对照组(P<0.05)。2组患者的踝关节AOFAS评分均随着术后时间的推移逐渐增加,但观察组增加幅度明显高于对照组(P<0.05)。观察组的手术时间与术后功能活动时间明显短于对照组(P<0.05);2组患者的住院时间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论早期芒硝冰袋冷敷可显著缓解踝关节骨折患者疼痛与肿胀程度,有利于患者手术的顺利进行,并可增强患者治疗后的踝关节功能,减少患者住院时间。

千里光总黄酮提取方法研究

为研究千里光总黄酮提取方法,以提取率为指标,比较不同提取方法对千里光总黄酮提取效率的影响,用正交试验对超声波法提取千里光总黄酮工艺进行了优化;结果表明超声波提取法优于冷浸法和连续回流法;得到超声波提取法最适提取条件是:乙醇浓度60%,破碎度40目,提取时间50 min,液料比40mL·g^(-1),在此条件下,以芦丁为标准品测定千里光中总黄酮提取率为9.83%。

NO供体天然冰片衍生物的合成研究

【目的】设计合成一氧化氮(NO)供体型冰片衍生物。【方法】以冰片合成原理为指导,天然冰片为原料,采用酯化、亲核取代等反应对其进行结构修饰,并利用硅胶柱层析方法对其产物进行分离纯化。【结果】合成得到3个NO供体天然冰片衍生物,即4-硝氧丁酸天然冰片酯、2-硝氧基乙酸天然冰片酯和2-(3-硝氧基丙氧基)-苯甲酸天然冰片酯,所有化合物结构均经红外光谱,核磁共振法等确证。【结论】合成方法操作简便、可行,可为进一步治疗心血管疾病的冰片类新药后续研究提供实验基础。

断指再植术后成活率影响因素分析及护理对策

目的探讨影响断指再植术后成活率的因素及护理对策。方法以120例接受断指再植术治疗的患者为对象,收集患者相关资料并分析影响患者患指成活的因素。结果120例患者156断指再植术后8例患者14指发生坏死。存活组与坏死组在年龄、性别、受伤类型、活化部分凝血活酶时间(aPTT)、凝血酶原时间(PT)方面比较无差异(P>0.05);两组在长期吸烟史、离断程度、热缺血时间、断指数目、血栓形成、输血、保存方法、血管痉挛等方面比较差异显著(P<0.05)。Logistic回归分析结果显示长期吸烟史(OR=6.015)、热缺血时间(OR=12.341)、血栓形成(OR=2.887)、输血(OR=5.032)、保存方法(OR=25.493)、血管痉挛(OR=5.834)与断指术后成活关系密切(P<0.05)。结论断指再植术后成活与患者长期吸烟史、热缺血时间、血栓形成、输血、保存方法、血管痉挛关系密切,强调预防、断指知识普及及手术护理工作的干预,有利于提高断指再植术后的成活率。

桦木醇及其NO供体衍生物油水分配系数的测定

目的测定桦木醇及2个新合成的桦木醇一氧化氮(NO)供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,进一步为体内吸收研究提供参考。方法采用摇瓶法和高效液相法测定桦木醇及其NO供体衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数,并进行比较。结果桦木醇、3-2’-硝氧丙酰氧桦木醇及3-羰基-28-2’-硝氧乙酰氧桦木醇的表观油水分配系数的对数值(lg P)分别为-0.259,0.570,0.337,表明桦木醇NO供体衍生物在体内透生物膜能力较好,可被较好地吸收。结论桦木醇及其衍生物结构与油水分配系数之间有密切的关系,合理的修饰有利于提高桦木醇的生物利用度。

围手术期个体化护理在跟骨骨折患者中的应用效果

目的探讨围手术期个体化护理在跟骨骨折患者中的应用效果。方法将我院骨科2018年1月至2019年10月收诊的60例跟骨骨折患者按照随机数字表法分为对照组和观察组,各30例。对照组实施围手术期常规护理,观察组实施围手术期个体化护理。比较两组的疼痛评分、足踝功能评分、跟距角度、不良情绪评分、睡眠质量评分、生活质量评分及护理满意度。结果术后12、24、36、48 h,观察组的疼痛评分均低于对照组(P<0.05)。护理后,两组的足踝功能评分、Bohler角、Gissane角均较护理前改善,且观察组优于对照组(P<0.05)。护理后,两组SAS、SDS、PSQI评分均降低,且观察组均低于对照组(P<0.05)。护理后,两组的生理领域、心理领域、环境领域、社会关系领域评分均高于护理前,且观察组高于对照组(P<0.05)。对照组的护理满意度为80.00%,低于观察组的96.67%(P<0.05)。结论围手术期个体化护理应用在跟骨骨折患者中,可有效减轻患者的术后疼痛感,不仅有利于足踝功能和跟距角度的改善,还可减轻其不良情绪和睡眠障碍,提升生活质量和护理满意度。

CBUA-NO平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的:测定2-(4-氯苄叉基)-3-羰基熊果酸-(2-硝氧乙基)酯(CBUA-NO)的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法:HPLC法测定CBUA-NO在不同表面活性剂中的溶解度及其在不同pH磷酸盐缓冲液介质中的油水分配系数。结果:不同表面活性剂对CBUA-NO的增溶作用有差异,CBUA-NO在1mg·L^(-1)聚山梨酯80中溶解度最大;正辛醇-水体系中,CBUA-NO油水分配系数随油/水比例的升高而增大,pH=7.6,O/W=1时,CBUA-NO的油水分配系数最大,lgP=2.02。结论:建立的方法准确、可靠,可快速测定CBUA-NO的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内动态的进一步研究提供依据。

糖基聚集诱导发光材料的研究进展

聚集诱导发光材料具有优异的光学性质,在传感检测等领域具有广泛用途.由于大部分聚集诱导发光类荧光基团具有很强的疏水性,一定程度上限制了其应用范围.近五年,基于糖类分子结构多样和水溶性好的优势,我们课题组将多种糖类物质和聚集诱导发光分子偶联,制备出一系列糖基聚集诱导发光材料.该类材料有很好的水溶性和生物相容性,能够降低背景荧光和生物毒性.通过和目标检测物结合或者反应,实现了对多种生物活性分子的荧光检测和细胞成像.本文综述了近年来糖基聚集诱导发光材料领域的重要研究进展,以进一步拓展聚集诱导发光材料的应用领域,为生物活性物质功能监测和糖化学生物学的研究等提供有效的研究工具.