姜黄素降解产物的分离鉴定及姜黄素的稳定性考察

目的更好地开发利用姜黄素,并对其降解产物进行质量控制。方法利用NMR谱对姜黄素在丙酮溶液中、碱溶液中的降解产物进行鉴定;利用紫外分光光度法检测不同条件下姜黄素的稳定性。结果从姜黄素的日光照射降解产物中分得7个化合物,分别鉴定为香草醛(vanillin,1)、香草酸(vanillic acid,2)、2-羟基-香荚兰乙酮(2-hydroxyacetovanillone,3)、原儿茶醛(protocatechualde-hyde,4)、乙酰阿魏酮(acetoferulone,5)、反式阿魏酸(trans-ferulic acid,6)、顺式阿魏酸(cis-ferulicacid,7);从姜黄素的碱溶液降解产物中分得3个化合物,分别鉴定为香草醛、香草酸、反式阿魏酸。姜黄素在pH10以上的碱性溶液中、光照条件下、在路易斯碱溶液中吸光度减小速度明显加快。结论共分得7个已知的降解产物;姜黄素在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中稳定性下降。

蒺藜果实中甾体皂苷类成分研究

目的研究蒺藜(Tribulus terrestrisL.)果实的皂苷类化合物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中低压色谱、高效液相色谱等手段进行分离,根据理化性质及波谱数据鉴定结构。结果从蒺藜果实中得到4个已知化合物,分别鉴定为(25R)-2α,3β-二醇-5α-螺甾烷-12-酮(门诺皂苷元)-3-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}(1)、26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-5α-呋甾-22-甲氧基-2α,3β,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、海柯皂苷元-3-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}(3)、26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-5α-呋甾-12-羰基-20(22)-烯-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(4)。结论化合物1和2为首次从该属植物中分离得到,化合物4为首次得到的25位R构型的甾体皂苷类单体化合物。

FDA批准的第1例口服植物药案例研究

本文采用案例研究形式,分析FDA批准的第1例口服植物药Crofelemer批准卷宗中的批准信、说明书、植物学、化学、临床药理学、生物药剂学等内容,揭示FDA对植物药审评的整体思路、框架、具体考量、表达方式,以期为国内植物药现代化提供科学资料,为中药企业在植物药开发过程中的品种选择、安全性研究、临床研究、标签说明书内容、适应症选择、植物药来源及质量和工艺控制,植物药治疗一致性考虑等方面提供参考意见,为中药走向国际化提供思路建议。

欧美中原料药变更管理的研究和探讨

本文通过分析欧洲、美国以及中国的原料药变更管理指南之不同,介绍了不同国家和地区的大中小变更的分类原则和申报要求,探讨了质量管理中常见的变更如何确认变更类型,尤其是欧盟和美国原料药重大变更的范围,最后指出场地变更和综合变更的关注点和注意事项,对于原料药生产企业完善内部变更管理文件具有指导意义,对于优化原料药变更和加快原料药变更过程做了研究和探讨。