甘松化学成分的研究

目的研究甘松Nardostachys chinensis Batal.的化学成分。方法甘松95%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱和半制备液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、甘松新酮二醇(2)、(+)-1-hydroxypinoresinol 4′-O-β-D-glucopyranoside(3)、(+)-1-hydroxypinoresinol 4″-O-β-D-glucopyranoside(4)、咖啡酸(5)、对羟基苯甲醛(6)、异甘松新酮(7)、甘松新酮(8)、5,3′-dihydroxy-7,4′-dimethoxyflavanone(9)、7-O-methyl naringenin(10)。结论化合物9~10为首次从甘松属中分离得到。

新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性

以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合3步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)抑制剂(4a^4s),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a^4s对胰腺癌细胞系Capan-1的体外抗癌活性,结果表明:对Capan-1的增值抑制活性最强的是4r(IC50=0.19μM),是模板化合物NMS-P118(IC50=2.20μM)的11倍。