大黄酸分散体的制备及其对糖尿病肾病大鼠肾功能的影响

目的以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,将大黄酸制成固体分散体。观察大黄酸固体分散体对糖尿病大鼠肾功能的影响。方法采用溶剂法制备大黄酸固体分散体;对制备的固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。采用链脲佐菌素(STZ)诱导大鼠糖尿病模型,观察大黄酸固体分散体对糖尿病肾病大鼠肾功能的影响。结果 12周后,糖尿病大鼠血中尿素氮(BUN)、内生肌酐清除率(Ccr)、24 h尿蛋白排泄量(UPE)明显升高(P<0.01)。肾组织ET含量、24 h尿ET排泄量(UET)显著升高(P<0.01)。给予糖尿病肾病大鼠大黄酸固体分散体干预后,糖尿病大鼠的BUN、Ccr、UPE减少,UET和肾组织中ET含量降低。结论大黄酸固体分散体能改善糖尿病大鼠的肾脏功能。

调胃承气汤中大黄酸在大鼠体内的药动学研究

目的:研究大鼠给予大黄及调胃承气汤后,大黄酸在大鼠体内药动学过程。方法:大鼠分别给予大黄及调胃承气汤,高效液相色谱法测定大黄酸的血药浓度。色谱柱为Diomansil C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(77∶22∶1);检测波长为428 nm;流速为1.0 ml/min。血药浓度数据采用3P97药动学软件进行分析。结果:大黄酸血药浓度在1.0～15μg/ml范围内线性关系良好。大鼠给予大黄及调胃承气汤后,大黄酸血浆浓度-时间曲线均符合二房室模型,大黄及调胃承气汤的主要药动学参数AUC分别为12.06±1.34和4.19±0.48μg.h/ml、Cmax分别为7.53±1.13和2.58±0.21μg/ml,均存在显著性差异(P<0.05)。结论:调胃承气汤中大黄与甘草、芒硝配伍后,使大黄酸在大鼠体内的血药浓度降低。