明胶胶囊中伯胺基含量测定研究与应用

目的胶囊剂系指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂,明胶胶囊占胶囊总量的90%以上。明胶胶囊易发生明胶—明胶自身交联或明胶—药物分子间交联。明胶胶囊中伯胺基含量可作为评价明胶胶囊交联程度的指标,对胶囊壳的质量控制有重大意义。需要探究出一种快速、准确检测明胶胶囊中伯胺基含量的方法。方法该研究以明胶胶囊壳为材料,运用茚三酮法、2,4,6-三硝基苯磺酸法(TNBS)分别对明胶胶囊壳中伯胺基含量进行测定。结果运用TNBS法测得2017年与2020年所产胶囊壳的伯胺基含量分别为(6.62×10^(-3)±2.37×10^(-4))mmol·mg^(-1)、(1.32×10^(-2)±5.57×10^(-4))mmol·mg^(-1)。然而,采用茚三酮法测得2017年与2020年所产胶囊壳的伯胺基含量分别为(2.42×10^(-3)±5.57×10^(-5))mmol·mg^(-1)、(3.39×10^(-3)±3.02×10^(-5))mmol·mg^(-1)。结论本研究发现茚三酮法对伯胺基的检测灵敏度较差,而TNBS法可以较为有效和准确地测定明胶中的伯胺基。我们通过测定伯胺基含量,准确定量评估胶囊壳交联程度,不但为解决明胶胶囊交联问题提供了理论基础和技术指导,而且有助于提高明胶胶囊的质量控制水平和胶囊有效期的准确界定。

明胶胶囊中醛基的测定研究与应用

目的明胶胶囊是用途广泛的一种药用辅料,但其氧化交联反应严重影响胶囊产品性能和胶囊产品有效期,导致胶囊剂的药物溶出度和生物利用度下降。方法为了减缓明胶胶囊的交联反应,本研究以不同抗氧剂制备的抗交联明胶胶囊;采用品红—亚硫酸法和2,4-二硝基苯肼法测定醛基,并筛选消除胶囊中醛基最有效的抗氧剂。结果加速实验显示茶多酚和甘氨酸能够显著消除明胶胶囊中的醛基,具有较好的抗氧化能力。结论利用抗氧剂保护明胶胶囊,消除其中的醛基,减缓明胶的交联反应,可改善明胶胶囊的溶出性能和明胶胶囊剂的有效期,为开发抗交联明胶胶囊提供理论基础和技术指导。

明胶胶囊交联机制与其检测方法的研究进展

目的明胶胶囊在贮存条件不适当或者时间过长都会发生不同程度的交联,从而影响胶囊的崩解时限,致使药物的溶出度下降,药物不能正常发挥疗效,交联程度的检测方法值得更加深入的研究。因此,本文对明胶胶囊交联机制及检测交联程度的方法进行总结。方法通过对国内外70余篇相关文献整理分析,本文主要分析了明胶交联机制及检测明胶交联程度的方法。结果本文从多角度阐明了明胶交联的原因,总结出了多种明胶交联程度的检测方法。结论分析明胶胶囊交联机制并总结明胶胶囊交联程度的检测方法,对检测方法的选择提供指导。