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毛细管电泳结合电喷雾质谱分析人类癌基因c-myb四链体核酸与活性天然产物的相互作用
被引量:
1
1
作者
王双双
杨云鹤
+2 位作者
凡珊珊
李卉卉
David D.Y.CHEN
《色谱》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第9期1069-1077,共9页
药物与靶点间的作用关系直接影响到药理和药效。药物-靶点结合能力、结合计量关系等信息是药物研发过程中必需的表征数据。人类癌基因c-myb在结直肠癌等多种癌症组织中存在过度表达,目前已成为结直肠癌、白血病等癌症疾病潜在的治疗靶...
药物与靶点间的作用关系直接影响到药理和药效。药物-靶点结合能力、结合计量关系等信息是药物研发过程中必需的表征数据。人类癌基因c-myb在结直肠癌等多种癌症组织中存在过度表达,目前已成为结直肠癌、白血病等癌症疾病潜在的治疗靶点。位于癌基因c-myb启动子区的一段富含鸟嘌呤(G)的DNA序列,通过阳离子的诱导可自发折叠形成分子内G-四链体,而小分子的特异性识别可以稳定该G-四链体,进而调节基因的转录和表达过程。该文采用压力辅助毛细管电泳前沿分析(PACE-FA)结合电喷雾质谱(ESI-MS)研究人类癌基因c-myb启动子G-四链体(G4)与天然产物分子间的相互作用。PACE-FA法在毛细管电泳前沿分析(CE-FA)过程中施加一个与分析物迁移同向的压力,在保证结果准确度的前提下,能够大大加快分析速度。同时结合ESI-MS,可快速解析结合分子与靶点的亲合力和化学计量关系。首先,利用ESI-MS快速筛选出3种有亲合力的天然产物,亲合力大小依次为:土荆皮乙酸>丁溴东莨菪碱>荷叶碱。考虑到溶液相中存在特异性与非特异性结合,接着用PACE-FA法准确分析溶液相中结合的特异性和结合常数。结果发现:丁溴东莨菪碱能够特异性结合靶点G4 DNA,结合比为1∶1,结合常数为1.18×10^5 L/mol;荷叶碱属于非特异性结合,而土荆皮乙酸并未与靶点G4 DNA形成复合物。该组合方法不仅分析速度快,而且能够提高亲和分析的准确度和特异性,有望应用于靶向药物先导结构的发现和作用机制评价。
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关键词
毛细管电泳前沿分析
电喷雾质谱
相互作用
G-四链体
天然产物
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职称材料
题名
毛细管电泳结合电喷雾质谱分析人类癌基因c-myb四链体核酸与活性天然产物的相互作用
被引量:
1
1
作者
王双双
杨云鹤
凡珊珊
李卉卉
David D.Y.CHEN
机构
南京师范大学常州创新发展研究院
生物医药功能材料国家地方联合工程研究中心
Department of Chemistry
出处
《色谱》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第9期1069-1077,共9页
基金
加拿大自然科学和工程研究理事会基金
国家自然科学基金(21977050,21475061)
江苏高校优势学科建设工程项目.
文摘
药物与靶点间的作用关系直接影响到药理和药效。药物-靶点结合能力、结合计量关系等信息是药物研发过程中必需的表征数据。人类癌基因c-myb在结直肠癌等多种癌症组织中存在过度表达,目前已成为结直肠癌、白血病等癌症疾病潜在的治疗靶点。位于癌基因c-myb启动子区的一段富含鸟嘌呤(G)的DNA序列,通过阳离子的诱导可自发折叠形成分子内G-四链体,而小分子的特异性识别可以稳定该G-四链体,进而调节基因的转录和表达过程。该文采用压力辅助毛细管电泳前沿分析(PACE-FA)结合电喷雾质谱(ESI-MS)研究人类癌基因c-myb启动子G-四链体(G4)与天然产物分子间的相互作用。PACE-FA法在毛细管电泳前沿分析(CE-FA)过程中施加一个与分析物迁移同向的压力,在保证结果准确度的前提下,能够大大加快分析速度。同时结合ESI-MS,可快速解析结合分子与靶点的亲合力和化学计量关系。首先,利用ESI-MS快速筛选出3种有亲合力的天然产物,亲合力大小依次为:土荆皮乙酸>丁溴东莨菪碱>荷叶碱。考虑到溶液相中存在特异性与非特异性结合,接着用PACE-FA法准确分析溶液相中结合的特异性和结合常数。结果发现:丁溴东莨菪碱能够特异性结合靶点G4 DNA,结合比为1∶1,结合常数为1.18×10^5 L/mol;荷叶碱属于非特异性结合,而土荆皮乙酸并未与靶点G4 DNA形成复合物。该组合方法不仅分析速度快,而且能够提高亲和分析的准确度和特异性,有望应用于靶向药物先导结构的发现和作用机制评价。
关键词
毛细管电泳前沿分析
电喷雾质谱
相互作用
G-四链体
天然产物
Keywords
capillary electrophoresis frontal analysis(CE-FA)
electrospray ionization mass spectrometry(ESI-MS)
interaction
G-quadruplex
natural product
分类号
O658 [理学—分析化学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
毛细管电泳结合电喷雾质谱分析人类癌基因c-myb四链体核酸与活性天然产物的相互作用
王双双
杨云鹤
凡珊珊
李卉卉
David D.Y.CHEN
《色谱》
CAS
CSCD
北大核心
2020
1
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职称材料
已选择
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