羟基喜树碱长循环亚微乳的制备及其在大鼠体内的药动学

以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)2000共聚物、大豆磷脂S75、硬脂酰胺、泊洛沙姆188为辅料制备羟基喜树碱长循环亚微乳,所得长循环亚微乳平均粒径为(170.7±10.0)nm,ζ电位为(28.98±1.06)mV。同法制备了未PEG修饰的亚微乳。以喜树碱为内标,采用HPLC法测定血浆中的药物浓度。大鼠分别单剂量尾静脉注射给予羟基喜树碱长循环亚微乳、未PEG修饰的亚微乳和注射液。药动学研究表明,长循环亚微乳的t1/2β和MRT均较未修饰亚微乳和注射液显著延长,提示PEG修饰的亚微乳在体内有较好的长循环作用。

注射用伊维菌素亚微乳的制备及其稳定性研究

以大豆磷脂S75、注射用大豆油和Poloxamer 188为辅料,采用高压匀质法,制备注射用伊维菌素亚微乳。粒度/Zeta电位测定仪测得其粒径、多分散系数和Zeta电位分别为(174.9±8.7)nm、(0.174±0.021)和(-30.9±1.06)mV;加速稳定性试验后,其外观、pH、粒径、电位和药物含量等均符合要求;局部刺激性较普通注射液轻。结果表明,注射用伊维菌素亚微乳制备工艺简单、稳定性好、刺激性小。