阿莫西林黏膜黏附微球稳定性及黏附性研究

目的比较pH 1盐酸溶液条件下阿莫西林原料药与黏膜黏附微球中阿莫西林稳定性,考察阿莫西林黏膜黏附微球(Amo-Cb-Ec)与阿莫西林乙基纤维素微球(Amo-Ec)体内外黏膜黏附效果。方法用乳化-溶媒蒸发法制备Amo-Cb-Ec和Amo-Ec;以高效液相色谱法测定Amo-Cb-Ec中阿莫西林及阿莫西林原料药在pH 1条件下稳定性;分别以拉力法和冲洗法考察Amo-Cb-Ec与离体大鼠肠黏膜和胃黏膜表面的黏附效果;以灌胃法考察微球在大鼠胃肠道黏附滞留程度。结果pH 1条件下,37℃振荡放置6 h,阿莫西林原料药降解大于50％,含0.5％卡波普有助于减少其降解程度,而Amo-Cb-Ec中阿莫西林相对含量均在85％左右。Amo-Cb-Ec与大鼠离体肠黏膜间黏附力显著高于不含黏附材料的Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠离体胃黏膜表面滞留率显著高于Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠胃肠道内的滞留率也显著高于Amo-Ec。结论在pH 1条件下游离阿莫西林不稳定,而卡波普对阿莫西林具有一定保护作用,Amo-Cb-Ec中所含阿莫西林稳定程度显著提高。体内外黏附试验结果显示,Amo-Cb-Ec对离体和活体胃黏膜具有良好的黏附作用。

星点设计法优化阿莫西林粘附微球处方工艺

采用溶媒蒸发法制备阿莫西林粘附微球 ,并应用星点设计法优化微球处方工艺。用 Statistical Analysis Sys-tem (SAS)软件分析结果表明 ,所考察处方工艺各因素与收率之间呈显著相关性。建立的数学模型在最佳条件下对收率预测值 (94.2 % )与实际值 (92 .5 % )符合较好。F=18.60 9,方程有统计学意义。

复方头孢克洛干混悬剂处方工艺及质量研究

目的:研究复方头孢克洛干混悬剂的处方工艺,并对其质量进行考察。方法:考察头孢克洛、盐酸溴己新与各辅料的影响因素,选择合适辅料,单因素优化复方头孢克洛干混悬剂处方工艺。将制得的样品进行湿、热、光影响因素和加速实验考察。结果:优选得到复方头孢克洛干混悬剂的处方工艺,样品经影响因素和加速实验考察,有关物质含量<2%;水中30 min药物释放度>85%。结论:所研制的复方头孢克洛干混悬剂工艺质量稳定,适合进一步开发。

质量管理在药品研发过程中的应用

目的:为药品研究机构建立项目质量管理体系提供参考。方法:运用项目分解的方法,以《药品管理法》、《药品注册管理办法》和《药品生产质量管理规范》(GMP)为依据,针对药品研发的不同阶段提出了相应的管理重点及目标。结果与结论:质量首先是设计出来的,研发阶段的质量管理水平决定了最终产品的质量,规范化的管理、建立并执行良好的研发质量管理体系是优质产品诞生的必要条件。

头孢丙烯口腔崩解片的处方工艺及质量研究

目的:研究头孢丙烯口腔崩解片的处方工艺,并对其质量进行考察。方法:将头孢丙烯与各辅料进行影响因素考察,选择合适辅料,单因素优化处方工艺,将制得的样品进行湿、热、光照影响因素实验和加速实验考察。结果:按优选处方制备的头孢丙烯口腔崩解片经加速实验考察,有关物质含量<1%,在水中30min的累积溶出度>85%。结论:本研究制备的头孢丙烯口腔崩解片质量稳定,适合进一步开发。

生物粘附微球研究及前景

目的：介绍生物粘附微球研究进展及应用前景。方法：以国外的研究为基础，综述生物粘附微球在粘附材料、粘附机制及药物制剂等方面的研究进展。结果：生物粘附微球延长了在粘膜处的滞留时间，从而达到定位释药或长效缓释的效果。结论：粘附微球可改善某些药物的吸收；延长药物在粘膜表面的滞留时间；提高药物的生物利用度。

兰索拉唑肠溶片处方工艺及质量研究

考察了各种辅料与兰索拉唑之间的影响因素,筛选出合适辅料,并采用单因素法优化兰索拉唑肠溶片的处方工艺。结果表明,所研制的兰索拉唑肠溶片经高温、高湿和强光影响因素和加速试验考察,0.1mol/L盐酸2h药物释放量小于10%;在pH6.8磷酸盐缓冲液中45min药物释放度大于80%;有关物质含量小于2%。

4.8%鱼藤酮·辣椒碱悬浮剂的高效液相色谱分析

建立HPLC法测定4.8%鱼藤酮·辣椒碱悬浮剂中鱼藤酮与辣椒碱含量。采用XDB-C18柱分离,以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,流速1.0mL/min,外标法定量分析。结果表明:鱼藤酮与辣椒碱的线性相关系数分别为0.9998和0.9999,中间精密度分别为0.15%和1.96%,平均回收率分别为101.16%和102.01%。

浅谈制药工程专业的工业药剂学教学改革

针对制药工程专业工业药剂学的教学内容、教学方式和教学评价指标提出相应的本科教学改革方案,为我国制药工业的发展提供高素质的人才保障。

制药工程专业本科教学改革探讨

该文分析当今制药工程专业国内外发展现状,针对我国目前的髙校制药专业教学内容存在的不足,提出相应的本科教学改革方案,为我国医药事业的发展提供高素质的人才保障。

奈韦拉平/齐多夫定/拉米夫定复方片剂的处方工艺及质量研究

目的:考察奈韦拉平/齐多夫定/拉米夫定复方片剂的处方工艺,并对其质量进行研究。方法:将奈韦拉平、齐多夫定、拉米夫定与各辅料混合,通过影响因素实验选择合适的辅料,设计6个不同的处方,测定不同处方组成片剂的颗粒流动性、片剂的硬度、脆碎度、崩解时限、有关物质和主药含量,以及在不同溶出介质中的溶出曲线,筛选最优处方。结果:筛选得到奈韦拉平/齐多夫定/拉米夫定复方片剂的最优处方,制备的片剂各项质量指标均合格,有关物质含量<1%,加速实验稳定性良好。结论:本研究制备的奈韦拉平/齐多夫定/拉米夫定复方片剂质量良好,适合进一步开发。

定氮法测定鱼藤酮辣椒碱悬浮剂中辣椒碱含量

目的:建立鱼藤酮-辣椒碱悬浮剂辣椒碱含量的化学定氮分析方法。方法:定氮法测定悬浮剂中辣椒碱含量。结果用空白对照及蛋白质氮含量进行校正。结果:定氮法测定辣椒碱含量均值为0.25 g/100 mL(精密度RSD1.77%),回收率100.67%(RSD1.65%),蛋白质对辣椒碱含量测定的影响在误差控制范围内。结论:本方法操作简便,重现性好,可作为鱼藤酮-辣椒碱悬浮剂中辣椒碱质量控制方法。

超临界流体技术试制阿莫西林缓释微粒

Two methods of supercritical fluid technology, gas anti-solvent and solution enhanced dispersion by supercritical fluids, were used respectively to prepare the sustained-release amoxicillin microparticles. The appearance, mean diameter, drug loading and in vitro release of microparticles were investigated.

超临界CO_2抗溶剂法制备乙基纤维素微球试验

通过自行设计的超临界CO2微球制备装置,利用乙基纤维素丙酮混合溶液,制备了粒径偏差较小、表面光滑与球形度较好的乙基纤维素微球,采用正交试验讨论了温度、压力、溶液质量浓度、CO2流量对微球粒径与粒径分布的影响,分析了进气与进液方式对试验过程的影响。试验结果表明:改变工艺参数,可在较大范围内调控微球大小,所制微球平均粒径为0.2—2.6μm,粒径偏差为0.07—0.85μm;溶液质量浓度是主要影响因素;不同的汽液接触方式也将影响微球的大小。

流化床一步制粒法的工艺优化

采用流化床一步制粒法制备工业压片颗粒,讨论了流化床设备工艺参数（进风风量、进风温度,喷雾速率和喷雾压力）对颗粒形成的（粒径分布和休止角）影响。结果表明,最佳实验条件为风机频率23~35 Hz,进风温度60℃,喷雾速率10 mL/min,喷雾压力1.5 MPa时,所得颗粒粒径分布最优,流动性最好。

氧化葡聚糖交联明胶微球的制备及性质

用高碘酸钠氧化葡聚糖作为交联剂 ,以乳化法制得氧化葡聚糖交联明胶微球 ,与同法制得的明胶微球进行比较。光学显微镜下观察两种微球的粒径和加水溶胀后的变化 ,并初步考察其体外释药特征。结果显示两种微球均外观圆整 ,粒径分别为 (11.0 2± 4 .88) μm和 (12 .2 5± 4 .4 6 ) μm,加水溶胀后粒径分别为 (32 .6 9± 9.0 7) μm和 (6 7.31±2 1.97) μm,溶胀程度分别为 2 .96和 5 .4 9倍。药物 L FY在两种微球中 2 h的累积释放率分别为 5 1%和 97%。表明氧化葡聚糖交联明胶能降低微球溶胀程度 ,明显减缓药物释放 ,是一种较有前途的微球骨架材料。

超临界流体增强溶液分散度法制备阿莫西林缓释微囊

采用超临界流体增强溶液分散度法,对制备阿莫西林-乙基纤维素-卡波谱缓释微囊进行了初步研究,探索了制备微米级缓释药物微囊的新方法。在对制备乙基纤维素空白微粒影响因素研究的基础上,选择了较为适合的工艺参数:CO2流速0.42 m/s,温度40℃,压力9.0或12.0 MPa。在2种压力下分别得到平均粒径为5.48μm和2.85μm的药物微囊,其载药量为9.53%和9.70%,同时还考察了制得微囊药物的释放度曲线,结果表明阿莫西林微囊具有明显的缓释效果。超临界流体增强溶液分散度法是制备微米级药物微囊的极有前途的方法。

HPLC法测定复方利血平片中氢氯噻嗪、硫酸双肼屈嗪、维生素B_1和维生素B_6的含量

采用HPLC法测定复方利血平片中氢氯噻嗪、硫酸双肼屈嗪、维生素B1和维生素B6的含量。Kromasil C-18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),检测波长210 nm,以0.2%己烷磺酸钠(用冰醋酸调节pH=3.5)-甲醇-乙腈(75∶20∶5)为流动相,流速1.0 mL/min,进样量20μL,柱温30℃。结果表明,氢氯噻嗪的线性范围为49.6～496.0μg/mL(R2=0.999 4),精密度RSD为0.12%(n=6),重复性RSD为0.45%(n=6),平均回收率为99.74%(RSD=0.78%,n=9);硫酸双肼屈嗪的线性范围为16.8～336.0μg/mL(R2=0.999 3),精密度RSD为0.06%(n=6),重复性RSD为0.21%(n=6),平均回收率为99.83%(RSD=0.08%,n=9);维生素B1的线性范围为4.0～80.0μg/mL(R2=0.998 7),精密度RSD为0.56%(n=6),重复性RSD为0.96%(n=6),平均回收率为99.02%(RSD=1.13%,n=9);维生素B6的线性范围为4.0～80.0μg/mL(R2=0.999 1),精密度RSD为0.23%(n=6),重复性RSD为0.78%(n=6),平均回收率为99.56%(RSD=0.48%,n=9)。此法分离度好,峰形对称,分析周期短,重复性好,简单易行,可同时测定复方利血平片中氢氯噻嗪、硫酸双肼屈嗪、维生素B1和维生素B6的含量。

超临界流体技术制备阿莫西林缓释微囊的初探

目的 通过对超临界流体制备的阿莫西林缓释、黏附微囊的研究,探索一条制备微米级缓释药物微囊的新方法。方法以乙基纤维素为包囊材料、卡波谱为黏附材料,采用超临界流体增强溶液分散度法制备了阿莫西林微囊,并对药物的包合情况、微囊的载药量、平均粒径和释药度等进行了研究。结果 运用本方法制得了粒径小于10μm的微囊。结论 阿莫西林-乙基纤维素-卡波谱微囊具有明显的缓释作用,超临界流体增强溶液分散度法是制备药物微囊的可行性方法。

超临界抗溶剂法制备微粒的机理研究

超临界抗溶剂法是一种新型环保、具有广阔应用前景的微细颗粒制备技术,在材料科学、食品工业及药物微粒制备方面的应用成为研究的热点。随着实验研究中众多问题的出现,其理论研究越来越被重视,并且取得了一定的进展。着重从体系相平衡及溶液和超临界CO2之间的混合行为等方面,综述了近年来国内外对超临界抗溶剂法制备微细颗粒过程的理论研究进展并分析了部分存在问题。