二茂钛苄氧基衍生物的合成及性质研究

ＣＰ２ＴｉＣｌ２及（ＭｅＣｐ）２ＴｉＣｌ２在Ｅｔ３Ｎ或ＮａＮＨ２存在下与苄醇类化合物反应，高产率地合成了６个未见文献报道的二茂钛（Ⅳ）苄氧基衍生物、甲基二茂钛（Ⅳ）苄氧基化合物。经元素分析、１ＨＨＮＲ和ＩＲ光谱确定了化合物的结构，并对其部分性质进行了讨论。

1-苯并三唑乙酰基-5-羟基吡唑啉的合成及其互变异构的研究

1H-苯并三唑乙酰肼、2 H-苯并三唑乙酰肼分别与苯甲酰丙酮、α-噻吩甲酰三氟丙酮、乙酰丙酮缩合 ,得到相应的 5 -羟基吡唑啉 ,并对其互变异构进行了研究 .研究表明溶剂和电子效应对 5 -羟基吡唑啉形成及互变异构有重要影响 .乙酰丙酮与 1H-苯并三唑乙酰肼缩合 ,还得到相应的吡唑衍生物 .这些化合物通过元素分析、红外光谱、质谱。

含二茂铁基及苯并三唑类的酰腙化合物的合成

以１Ｈ－苯并三唑－１－乙酰肼与甲酰基二茂铁，乙酰基二茂铁，１，１′－双乙酰基二茂铁缩合得到了３个二茂铁亚甲基－１Ｈ－苯并三唑乙酰腙，并通过元素分析，ＩＲ，１ＨＮＭＲ。

NBS与Cp_2Ti(OC_6H_5)_2溴化反应的研究

ＮＢＳ与ＣＰ２Ｔｉ（ＯＣ６Ｈ５）２反应得到溴代二苯氧基二茂钛。水解溴化产物主要得到对溴苯酚，具有较好的反应选择性。

抗肿瘤药Pomalidomide的合成

N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4)。另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6)。4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,以5计总收率约35%。

来那度胺的合成

N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经分子内环合、脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4);另用2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(5)经溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6)。4与6经缩合、还原制得来那度胺,总收率约33%(以5计)。

Didemnaketal A类似物的合成研究──C8—C15中间体的合成

ＤｉｄｅｍｎａｋｅｔａｌＡ是一类具有明显抗艾滋病活性的天然螺环缩酮类化合物［１］，但至今未见有关合成及立体化学研究的报道．为进一步研究这类螺环缩酮类化合物的生理活性，我们开展了侧链简化的类似物（如化合物１）的合成研究．按反合成路线分析，１的合成最终应...

研究型大学药学专业本科生教学改革初探

结合药物化学教学实践,对国内研究型大学药学专业本科生教学的管理模式、教学内容、教学方法及实验教学进行了初步改革探讨,在教学管理模式上从课题组负责制向课程建设组负责制转变;在教学内容上从重点讲授药物学各论的应用型内容向重点讲授药物设计与研发的研究型内容转变;教学方式上从单一的汉语教学向多媒体、英汉结合的双语教学转变;实验教学从单一的验证性合成实验向综合性的研究型实验转变的一些做法。为研究型大学的药学专业本科生教学改革提供一条可以借鉴的思路。

芳香杂环甲基卤代反应

总结了五元、六元及其它芳香杂环的甲基卤代的制备方法,如甲基呋喃、甲基噁唑及甲基吡啶的溴化条件等。主要有三种方法:(1)芳香杂环甲基直接以N-溴代丁二酰亚胺(N-Bromosuccinimide,NBS)溴化。(2)以芳香杂环的羟基甲基与三苯基磷和四溴化碳反应。(3)通过预留卤代甲基来生成相应的芳香卤代甲基,如3-氯甲基-1H-吡唑-羧酸乙酯的合成。

靛红衍生物的制备

间取代苯胺与水合氯醛、盐酸羟胺反应后,经Sandmeyer法环合得到一系列4-和6-取代的靛红衍生物,取代基包括氟、氯、溴、三氟甲基。

培美曲塞二钠的合成

对碘苯甲酸甲酯与烯丙醇缩合,与硝基甲烷反应得1-硝基-4-(甲氧基羰基苯基)-1-丁烯,继而与2,6-二氨基-4(3H)-嘧啶酮加成,再经Nef反应脱硝基、闭环、水解得4-[2-(2-氨基-4-氧代-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,最后与L-谷氨酸二乙酯缩合、水解、中和得培美曲塞二钠,总收率1.8%。

手性磷酸催化剂在不对称合成中的应用

手性磷酸是2004年报道的一类具有新型结构的强酸性Brφnsted酸催化剂,近几年来的研究取得了很大的进展,已经成为有机小分子催化剂的一个重要分支。手性磷酸在催化一系列亚胺的加成和还原反应比如Mannich、亚胺的氢转移、亚胺的膦酰化、Pictet-Spengler、Strecker、aza-Diels-Alder、Friedel-Craft和α-重氮酯的烷基化等反应时都表现出了非常好的催化活性和立体选择性。本文主要综述了手性磷酸催化剂应用于亚胺相关反应的研究进展。

培美曲塞二钠的合成路线图解

培美曲塞二钠（pemetrexed disodium，LY-231514，1），化学名为N-[4-[2-（2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐，是美国Eli Lilly公司研发的多靶向抗叶酸剂，2004年首次在美国上市，与顺铂（qv）联用治疗间皮瘤，商品名A1imta。本品可抑制多种叶酸依赖性酶进而发挥抗癌作用。

洛美曲索的合成

1,1,3,3-四甲氧基丙烷经水解、溴化后与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应生成吡啶并[2,3-d]嘧啶环衍生物,经氨基保护、Heck反应、脱硅后与N-(4-碘代苯甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯再经Heck反应、氢化和水解制得抗肿瘤药洛美曲索,总收率约15%。

7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮的合成

乙酰乙酸乙酯和丙烯腈经Michael加成、水解脱羧得到5-氧代己腈,经邻苯二酚保护酮基后,由二异丁基氢化铝还原氰基为醛基,与乙烯基溴化镁反应后经Jones试剂氧化,得到甾体化合物的全合成中间体7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮,总收率约为28%。

中外合作办学背景下外籍教师胜任素质模型的探索——以上海交大-巴黎高科卓越工程师学院为例

如何把控和提高外籍师资质量,是推进中外合作办学的重要课题之一。本研究以上海交大-巴黎高科卓越工程师学院为例,通过绩效优秀的外籍教师行为事件访谈,结合胜任素质词条词典,确定了26条外籍教师的胜任素质要求,分别在授课学生、外籍教师以及与外籍教师合作的中方教师三个不同侧面,设计和开展了问卷调查研究,并对三个不同侧面的调查结果进行比对分析,初步建立了外籍教师的胜任力模型,应用于学院外籍教师的筛选和聘用,并进行课程教学的质量跟踪研究。

大型垃圾转运站设备的使用与维护

介绍了大型垃圾转运站设备日常使用与维护保养中应注意的几个问题,说明正确的使用和精心维护,是设备管理的重要环节。

NK1受体拮抗剂的应用研究进展

神经激肽中P物质是中枢神经系统最重要的神经递质之一,通过与其最主要的受体NK1受体结合在多种疾病的病理过程中发挥作用。NK1受体拮抗剂近年来在临床上应用广泛,不仅能治疗化疗引起的恶心,呕吐,而且在缓解抑郁,抗肿瘤,治疗急性尿失禁方面都显示有很好的疗效。本文就近年来NK1受体拮抗剂的应用研究进展进行综述。

血管生成抑制剂研究进展

目的介绍近年来血管生成抑制剂的研究进展。方法查阅相关文献进行总结、归纳。结果血管生成抑制剂的研究取得很大进展。结论对寻找高效、低毒副作用的血管生成抑制剂具有重要意义。