苯磺酰氨基氧肟酸类脲酶抑制剂的合成及活性研究

脲酶抑制剂在医药、农业、畜牧业领域均有重要的应用,以ω-氨基氧肟酸为先导化合物,在氨基上引入磺酰基,合成了7个N-磺酰基取代ω-氨基氧肟酸类新型脲酶抑制剂,其中N-(4-氯苯基)-N-4-叔丁基苯磺酰氨基乙酰氧肟酸活性最高(IC_(50)=(3.78±0.31)μmol/L),是阳性对照乙酰氧肟酸的5倍,对脲酶具有很高的亲和能,K i和K i′分别为(0.233±0.012)和(0.111±0.08)μmol/L。机理研究表明,这是一类脲酶的可逆抑制剂,具有混合型抑制机制。

多穗柯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选

为了探究多穗柯不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,采用不同溶剂回流提取和不同极性剂溶剂萃取2种方法得到多穗柯提取液,分别建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对提取液进行活性筛选,分析提取物浓度与抑制活性的关系,筛选出抑制效果最佳的提取方法.结果表明,甲醇提取物(IC50=34.30 mg/L)和正丁醇萃取物(IC50=30.47 mg/L)的抑制效果更接近于阿卡波糖(IC50=25.26 mg/L).

青钱柳叶UPLC-Q-TOF-MS成分分析及其对睾丸的修复作用

目的研究青钱柳叶水提物的主要成分及其对糖尿病小鼠睾丸组织功能的影响。方法基于高分辨分子量和质谱碎片信息,结合数据库匹配,通过超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-质谱联用(ultra performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS)分析青钱柳叶水提物的组成成分,PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性,并检测青钱柳叶水提物高(2000 mg·kg^(-1)·d^(-1))、中(1000 mg·kg^(-1)·d^(-1))、低(500 mg·kg^(-1)·d^(-1))剂量对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的治疗作用。结果从青钱柳叶水提物中鉴定出20个化合物,发现了3个新的α-葡萄糖苷酶抑制剂:桑色素[IC50=(3.98±1.38)μg·m L^(-1)]、7-羟基香豆素[IC50=(33.48±2.54)μg·m L^(-1)]和甲基丁香酚[IC50=(34.63±4.66)μg·m L^(-1)]。青钱柳叶水提物高、中、低剂量组与模型组相比,体质量和血糖值均有显著性差异,且睾丸组织切片显示高剂量组比阳性组有更好的修复效果。结论青钱柳叶水提取物中、高剂量有显著的降糖作用,对睾丸组织有较好的修复功能。