抗血小板药Ticlopidine的合成

用2-(2-噻吩)乙醇为原料合成了Ticlopjdine。制备中间体(2)时,以吡啶代替三乙胺及异丙醚,反应时间由70h减少到8h;制备中间体(3)时,以甲苯为溶剂回流优于用乙腈,最后成盐一步,将Ticlopidine盐基用浓盐酸及丙酮处理,产品质量令人满意。

防晒剂Cinoxate的合成

合成防晒剂Cinoxate时,采用方法Ⅰ收率较方法Ⅱ高20%.在制得对甲氧基肉桂酰氯后,省去蒸馏,在原反应器内直接与乙氧基乙醇反应,一步操作制备产品,简化了工艺操作。

2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

设计合成了１４个２（１Ｈ）喹啉酮类化合物，其中１３个未见文献报道．体外抗血小板聚集实验表明，其中５个化合物具有较好的活性．此外，对５。

强心药匹莫苯单水合物新合成方法研究

以乙酰苯胺和３－氯－２－甲基丙酰氯为起始原料，经８步反应即合成新型强心药匹莫苯（Ｐｉ－ｍｏｂｅｎｄａｎ）单水合物，总收率达１７．３％。除对所涉及的硝化、还原反应及精制方法作了改进外。

6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

共合成了１４个６取代苯基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮衍生物（Ⅱ１～１４），除化合物（Ⅱ１０）外均未见文献报道．对这些化合物及中间体（Ｅ１～３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１～３），（Ⅱ４），（Ⅱ９）。

2,2′-二硫代双苯甲酸衍生物的合成及其抗血小板聚集作用

根据ＴＸＡ２／ＰＧＨ２ 受体拮抗剂的结构特征，设计合成了１６ 个２ ，２′二硫代双苯甲酸衍生物，部分目标化合物在体外对ＡＤＰ 诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ｉ３） 活性较强．

替硝唑的合成

以甲硝唑为原料，经溴化、硫醚化和氧化合成替硝唑，总收率４４．６％。

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物．ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ⅰ８）的作用最强．

氯磺酸氯甲酯的制备

氯磺酸氯甲酯（１）是口服抗菌药舒他西林（ｓｕｌｔａｍｉｃｉｌｉｎ）的合成原料［１］。其合成有３种路线［２］，本文选用第二条路线。中间体对称二氯甲醚（２）为强致癌物质，其粗品不经纯化直接用于下步反应；第二步反应减少了氯磺酸的投料比，反应后加入碳酸钠中和...

扑热息痛琥珀酸单酯钠的制备及其解热镇痛作用的研究

扑热息痛是临床常用的解热镇痛药,但由于扑热息痛水溶度较小,临床只能口服给药。前些年安乃近作为注射用解热镇痛药广泛用于临床,但有严重过敏反应,其注射液已趋于淘汰。目前临床上还没有一种更好的注射用解热镇痛药来代替安乃近。因此,急需一种有良好解热镇痛作用,而无过敏反应的注射用解热镇痛药,以治疗急性发热及小儿高烧等。因而我们按文献方法把扑热息痛的4位酚羟基用琥珀酸酐酰化,制成扑热息痛的琥珀酸单酯,然后将分子中游离的羧基制成水溶性钠盐,以便制成注射剂。合成路线如下:

锚网索支护在特殊地点的应用探索

锚网索支护对巷道的地质条件依赖性大,在复杂地质条件地点如过老巷、过断层等条件下如何选择合理锚网索支护参数是难点。本文将从过老巷、过断层中选择锚网索支护形式、参数、以及后期矿压观测数据中作简单探索。

科教报国,惠泽桑梓——记祖父刘宝书先生

祖父刘宝书先生科教报国,惠泽桑梓的一生,放在大时代中,既是平凡的,也是伟大的。作为后辈,记录他的一生,意在缅怀,也在传承。