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(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成
被引量:
3
1
作者
刘崇皓
裘鹏程
张福利
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期539-543,共5页
对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶诱导不对称转化、格...
对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶诱导不对称转化、格氏反应、氢化脱保护及成盐反应制得阿瑞吡坦关键中间体(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,总收率约18%(以3计)。
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关键词
阿瑞吡坦
(2R
3S)-2-(R)-1-[3
5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉
神经激肽-1受体拮抗剂
结晶诱导不对称转化
中间体
合成
原文传递
题名
(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成
被引量:
3
1
作者
刘崇皓
裘鹏程
张福利
机构
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期539-543,共5页
文摘
对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶诱导不对称转化、格氏反应、氢化脱保护及成盐反应制得阿瑞吡坦关键中间体(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,总收率约18%(以3计)。
关键词
阿瑞吡坦
(2R
3S)-2-(R)-1-[3
5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉
神经激肽-1受体拮抗剂
结晶诱导不对称转化
中间体
合成
Keywords
aprepitant
(2R,3S) -2- [ (R) - 1 - [3,5-di- (trifluoromethyl) phenyl] ethoxy] -3- (4-fluorophenyl) -morpholine
NK-1 receptor antagonist
crystallization-induced diastereomer transformation
intermediate
synthesis
分类号
O625.21 [理学—有机化学]
R975.4 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成
刘崇皓
裘鹏程
张福利
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
3
原文传递
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参考文献
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