纳米微晶纤维素/槲皮素复合物的制备及抗氧化和抗癌性能的研究

以纳米微晶纤维素(CNC)为载体,采用反溶剂重结晶法制备了CNC/槲皮素纳米复合物;采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、透射电子显微镜(TEM)、X射线衍射仪(XRD)等对CNC/槲皮素纳米复合物进行表征,并对纳米复合物中槲皮素的溶出性能、抗氧化活性(羟基自由基和1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)自由基的清除率)和抗癌性能(HepG2肝癌细胞,MTT比色法)进行研究。结果表明,形成CNC/槲皮素纳米复合物后,槲皮素被充分纳米化和稳定分散,由结晶态转变为无定形态;槲皮素的溶出性能得到显著提升,溶解120 min时,槲皮素的溶出度达到92.6%(槲皮素原料溶解120 min时的溶出度仅为4.7%);体外抗氧化活性和HepG2细胞毒性研究表明,形成CNC/槲皮素纳米复合物后,槲皮素的羟基自由基和DPPH自由基清除率得到显著提高,抗癌效果得到明显改善。

纤维素纳米晶体提升柚皮素抗氧化活性的研究

柚皮素是一种黄酮类化合物,具有广泛的药理活性,具有抗炎、抗氧化、抗癌、降血脂等药理作用。然而,柚皮素在水中溶解性能差,生物利用度低,限制了其在临床中的应用。本研究以纤维素纳米晶体(Cellulose nanocrystals,CNCs)为载体,以柚皮素为疏水药物模型,利用反溶剂重结晶法成功制备了CNCs/柚皮素纳米复合物,并表征了所得纳米复合物的性能,分析了纳米复合物中柚皮素的溶出性能和抗氧化活性。结果表明,形成CNCs/柚皮素纳米复合物后,柚皮素得到充分的纳米化和稳定分散,从结晶态转变为无定型态。负载CNCs的柚皮素在水中的溶出性能得到显著提升,120min时累积溶出度达到93.4%;经CNCs负载后,当柚皮素浓度为50μg/mL时,羟基自由基清除率达44.3%,柚皮素的体外抗氧化活性显著提高。

海藻酸钠基pH响应性聚合物胶束的制备及释药性能研究

采用1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)对海藻酸钠进行改性并制备了海藻酸钠基p H响应性聚合物胶束(以下简称聚合物胶束),分析了EDC/NHS改性前后海藻酸钠的红外光谱(FT-IR)、临界胶束浓度(CMC)、粒径和Zeta电位;利用反溶剂重结晶法将疏水药物金雀异黄酮包裹于聚合物胶束中,并对载药聚合物胶束的包封率、载药量和pH响应性进行了研究。结果表明,经EDC/NHS改性后的海藻酸钠可在水中形成聚合物胶束,其CMC为0.041 mg/mL;当聚合物胶束与金雀异黄酮质量比为10∶1时,聚合物胶束的包封率和载药量分别为74.4%和8.6%;体外溶出实验表明,载药聚合物胶束具有良好的pH响应性,其在酸性条件(pH值=2.0)下相对稳定,在中性条件(pH值=7.4)下能释放药物,其有望用作口服型肠吸收药物的载体,以实现药物的缓释和控释。