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阿霉素及卡铂双载药脂质体治疗卵巢癌腹水的研究
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作者 孙瑶 红婷 +3 位作者 刘曚晗 罗之林 艾笑羽 杨诚 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第5期537-543,674,共8页
目的研究阿霉素及卡铂双载药脂质体对卵巢癌腹水的治疗。方法采用薄膜分散法结合硫酸铵梯度法制备阿霉素-卡铂脂质体(doxorubicin-carboplatin liposome,DOX/CBP-Lip),考察其粒径、电位、包封率、载药量和体外药物释放性能,对其体外抗... 目的研究阿霉素及卡铂双载药脂质体对卵巢癌腹水的治疗。方法采用薄膜分散法结合硫酸铵梯度法制备阿霉素-卡铂脂质体(doxorubicin-carboplatin liposome,DOX/CBP-Lip),考察其粒径、电位、包封率、载药量和体外药物释放性能,对其体外抗肿瘤活性进行初步研究,评价其体内药效,包括腹围、体质量变化和生存率情况。结果DOX/CBP-Lip的粒径为177.90 nm,电位为-32.63 mV,其中CBP的包封率在49.04%左右,DOX的包封率在93.17%左右,且有一定的缓释作用。DOX/CBP-Lip对OVCAR3细胞具有协同抗肿瘤的作用,在相同给药剂量下,DOX/CBP-Lip可以发挥协同作用,增强药物的抗肿瘤活性,降低药物毒性。结论将DOX和CBP制成双载药脂质体可以提高卵巢癌引发腹水的治疗效果,降低DOX和CBP的毒性,为联合使用抗肿瘤药物治疗肿瘤引起的腹水提供参考。 展开更多
关键词 阿霉素 卡铂 脂质体 联合给药 卵巢癌腹水
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化合物CP0119的多晶型研究 被引量:1
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作者 艾笑羽 刘曚晗 +4 位作者 王路锋 高晶晶 杨光 周红刚 杨诚 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1022-1030,共9页
目的:系统研究化合物CP0119的多晶型现象。方法:采用挥发结晶、晶浆结晶、抗溶剂结晶、冷却结晶、扩散结晶和水汽应激结晶等100个条件对晶型进行筛选;采用X射线粉末衍射分析法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)和傅里叶红外... 目的:系统研究化合物CP0119的多晶型现象。方法:采用挥发结晶、晶浆结晶、抗溶剂结晶、冷却结晶、扩散结晶和水汽应激结晶等100个条件对晶型进行筛选;采用X射线粉末衍射分析法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对不同晶型进行表征;动态水吸附实验(DVS)用于测定无水物晶型的引湿性;通过影响因素实验研究晶型样品的稳定性和转晶规律;通过晶型竞争实验确定室温下相应溶剂中的最稳晶型,并考察其稳定性。结果:除原研药晶型(晶型1)外,筛选并制备出9种新晶型;多种检测方法均可有效鉴别不同物质状态的晶型样品;竞争性实验表明,晶型1是最稳定的晶型,稳定性考察实验表明,晶型1在长期和加速条件下放置10 d,晶型和熔点不发生改变。结论:通过对化合物CP0119的多晶型进行系统性研究,阐明了其10种晶型的制备方法、物质组成、晶型稳定性及晶型转变规律,为之后的制备工艺和制剂研究提供了科学依据。 展开更多
关键词 化合物CP0119 多晶型 晶型鉴别 晶型转变 晶型稳定性
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