甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物残留单体分析

目的:建立甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(物质的量比1∶1)中残留单体的测定方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C_(18)(4.6×150 mm,5μm),磷酸盐缓冲液(用磷酸溶液调节pH值至2.0)为流动相A,甲醇为流动相B,流速为1.0 mL/min,检测波长为202 nm,柱温为20℃。结果:甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(物质的量比1∶1)各主峰与相邻杂质峰分离度良好,甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯在浓度0.1~2.0μg/mL范围内均与其峰面积呈现良好的线性关系(r^(2)=0.9999,0.9994);精密度和重复性的相对标准偏差(RSD)均小于2%;稳定性试验表明供试品溶液不稳定应临用现配;甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯平均加标回收率分别为97.22%(RSD=4.12%),107.78%(RSD=1.93%)。结论:经方法学验证,此方法具有操作简单、快速灵敏、准确等优点,适用于甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(物质的量比1∶1)残留单体的测定。

丙烯酸树脂在药物制剂中的研究进展

药用丙烯酸树脂是一种新型药用辅料,具有安全、稳定、无刺激、高效等特点,主要用于片剂、丸剂、颗粒剂的薄膜包衣及载体,能够达到防潮、避光、掩盖气味及延缓药物释放的效果,能够提高患者依从性和药物稳定性而广泛应用于药物制剂中.现针对丙烯酸树脂在药物制剂方面的应用研究进展进行总结,以期为今后丙烯酸树脂在药物制剂领域的发展提供一定的参考.

2-苯基噻唑衍生物的合成、表征及其抗肿瘤活性

为得到新型抗肿瘤化合物,以硫代苯甲酰胺衍生物为原料,合成4个新型2-苯基噻唑衍生物,并利用IR,NMR,ESI-MS确定了化合物结构。采用MTT法检测目标化合物对MDA-MB-231乳腺癌细胞增殖的抑制活性,结果表明在100μmol/L浓度下4个化合物对乳腺癌细胞增殖均具有一定的抑制活性。其中,化合物5-(4-(三氟甲基)苯基)-N-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-羰基)哌啶-4-基)甲基)噻唑-2-甲酰胺的活性最好,其IC_(50)为24.63μmol/L,优于阳性对照药物阿贝西利(IC_(50)为45.5μmol/L)。2-苯基噻唑衍生物5-(4-(三氟甲基)苯基)-N-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-羰基)哌啶-4-基)甲基)噻唑-2-甲酰胺可以作为抗肿瘤药物研发的先导化合物。

染料木素结构修饰及活性研究进展

染料木素是一种来源于天然豆科植物的异黄酮类化合物,其具有多种生物学活性,包括抗菌、抗肿瘤、抗炎、神经保护、雌激素样效应,金属螯合等,但存在水溶性、脂溶性较差,生物利用度不高等缺点,因此进行化学结构修饰是改善其缺点的有效途径之一.此外,根据染料木素构效关系来进行结构修饰,可以使新合成的染料木素衍生物具有更好的生物学活性.目前,染料木素结构修饰主要通过酚羟基和苯环上氢原子的修饰来进行,这里简要综述染料木素的结构修饰及活性研究进展.