D-甘露醇衍生的新型手性硫脲的合成及其在Henry反应中的应用

以D-甘露醇为原料,经缩合,醇解,叠氮化和还原等4步反应制得含联1,3-二氧六环骨架的手性胺中间体(4);4分别与3,5-双(三氟甲基)苯基异硫氰酯,表奎宁异硫氰酸酯和表奎尼丁异硫氰酸酯偶联合成了3个新型的手性硫脲(6a^6c),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。以硝基甲烷和苯甲醛的不对称Henry反应为探针反应,考察了6的催化活性。结果表明:在以吡啶为碱,甲苯为溶剂,6b 5%(摩尔百分数),于-30℃反应24 h的条件下,(S)-2-硝基-1-苯基乙醇的收率和对映选择性分别为69%和78%。

丙酮酸乙酯的合成及药理作用研究

丙酮酸乙酯是一种重要的医药中间体,在医药、农药、食品、化妆品等领域有广泛的用途。其合成方法和药理作用一直是研究的热点。近年来愈来愈多的文章报道了丙酮酸乙酯的各种合成及工艺方法,一些新的生理活性也不断见诸于文献。本文从丙酮酸乙酯的合成方法及药理作用两方面进行综述,主要介绍了乳酸乙酯氧化法、有机金属试剂法和酯化法三种合成丙酮酸乙酯的方法,并从工艺角度对各种方法的优缺点进行了分析;阐述了其抗氧化、抗炎、抗肿瘤作用的研究进展,并对丙酮酸乙酯的药物应用前景进行了展望,期望能够为丙酮酸乙酯的进一步成药性研究提供思路和启发。