粉防己碱对大鼠缺血心脏左室发展区，顺应性及（＋）[^3H]伊拉地平结合位点的影响

目的：研究粉防己碱（Tet)对大鼠缺血再灌注心脏的左室发展压、左室顺应性和对二氢吡啶拮抗剂（＋）[^3H]伊拉地平结合位点的影响。以硝苯地平（Nif)作为已知药对照。方法：建立离体大鼠心脏缺血（30min)再灌注（15min)模型。大鼠预先ip Tet 30mg·kg^-1，每日2次，连续3d，然后离体心脏给予Tet 0.18mmol·L^-1灌流，缺血前灌流5min，缺血后再灌注15min。通过连接于压力传感器的乳胶气囊测定左室发展压（LVDP）和左室顺应性；放射配基结合法测定心脏细胞膜上的（＋）[^3H]伊拉地拉结合位点。结果:与正常对照组相比，缺血再灌注使LVDP降低（42±6）％，而经Tet处理的心脏顺应性改变很小，接近正常组。Scatchard作图分析，正常组大鼠心脏细胞膜与（＋）[^3H]伊拉地平有高度结合位点，KD为（0．16±0．03）nmol·L^-1,Bmax为（0．93±0．30）nmol·g^-1蛋白，缺血再灌组心脏结合位点的密度减少[Bmax为（0．48±0．14）nmol·g^-1蛋白]，Tet组的Bmax较缺血再灌组明显升高[(0.68±0.12)nmol·g^-1蛋白]。各组的KD值均无明显差别。结论：Tet与Nif相似，保护离体大鼠心脏的收缩功能和左室顺应性，减轻缺血所致的二氢吡啶结合位点密度降低。这些效应伴随能量需求的下降因而阻止胞内钙超，改善缺血。

阿魏酸钠对花生四烯酸代谢的影响

利用放射薄层方法测定兔血小板花生四烯酸代谢产物TXB_2,PGE_2和PGF_(2α)。用放射免疫法测定兔血小板TXB_2及主动脉6-keto-PGF_(1α)。阿魏酸钠(SF,0.1～3.2 mmol/L),抑制^(14)C-花生四烯酸转化为TXB_2,呈剂量效应关系,IC_(50)为0.762 mmol/L。SF在较高浓度(0.8～3.2mmol/L)时亦抑制PGE_2,PGF_(2α)的生成。用放免法观察到,SF对血小板TXB_2和动脉壁6-keto-PGF_(1α)的生成均有抑制作用,对TXB_2的作用较强。结果提示,SF可抑制兔血小板和动脉壁环氧酶活性。

烙铁头蛇毒血小板聚集素对大鼠血小板聚集作用及药物影响

采用比浊法观察烙铁头Trimersurus mucrosquamatus蛇毒血小板聚集素(TMVA)诱导大鼠血小板聚集。TMVA在0.5μg/ml加即可引起血小板聚集,20—50μg/ml聚集率可高达80%左右,均为不可逆聚集。对低浓度(5μg/ml)TMVA诱导的血小板聚集,阿魏酸钠和前列腺素E_(1)没有明显影响,前列环素(PGI_(2))可增强其聚集活性;对高浓度(20μg/ml)TMVA诱导的聚集,阿魏酸钠和前列腺素E_(1)可拮抗其聚集作用,PGI_(2)有抑制聚集趋势。静注阿魏酸钠(236mg/kg)不影响以TMVA和ADP诱导的血小板聚集,对胶原诱导的聚集有显著抑制作用。川芎嗪(1—4mM)对TMVA诱导的聚集无明显影响。