香桂化浊胶囊药效学研究

目的研究香桂化浊胶囊药效学。方法采用体外抗真菌实验观察香桂化浊胶囊抗真菌作用,采用蓖麻油致小鼠腹泻及小肠炭末模型观察香桂化浊胶囊止泻作用;采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、大鼠棉球肉芽肿模型观察香桂化浊胶囊抗炎作用;采用干酵母致大鼠发热模型观察香桂化浊胶囊解热作用。结果香桂化浊胶囊能明显抑制临床株白念珠菌、热带念珠菌、克柔念珠菌和标准株白念珠菌、热带念珠菌、克柔念珠菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌等的生长,可显著减少蓖麻油所致小鼠腹泻稀便滩数和排稀便动物数(P<0.01),对小鼠小肠推进率延缓作用显著(P<0.01),对角叉菜胶所致大鼠足跖急性炎症肿胀有明显抑制作用(P<0.05,P<0.01),对大鼠棉球肉芽肿增生无显著影响;可显著降低酵母所致大鼠体温升高(P<0.05,P<0.01)。结论香桂化浊胶囊体外对临床株白念珠菌、热带念珠菌、克柔念珠菌,以及标准株烟曲霉菌及黄曲霉菌均有很强的抗菌作用,且具有较好的的止泻、抗炎、解热等作用。

香桂化浊胶囊毒理学研究

目的研究香桂化浊胶囊急性毒性及长期毒性。方法应用最大耐受量(MTD)测定法,对香桂化浊胶囊进行小鼠急性毒性实验;大鼠长期毒性实验采用连续12周灌胃给药,处死2/3动物,其余动物停药进行恢复期观察2周,观察大鼠饮食、活动、体质量、大小便、进食量、外观体征等情况,并进行血液、生化、病理学等检查。结果急性毒性实验未见明显毒性反应,MTD为48 g.kg-1,相当于推荐临床用药量(折合0.1 g.kg-1)的480倍;长期毒性实验结果显示,香桂化浊胶囊高、中、低剂量组动物未出现严重中毒表现,各脏器无病理性变化。结论香桂化浊胶囊急性毒性和长期毒性实验未见明显毒性作用。

川芎定痛胶囊对偏头痛大鼠模型行为学的影响及作用机制研究

目的探讨川芎定痛胶囊对偏头痛大鼠模型行为学的影响及其作用机制。方法将SD大鼠分为空白对照组(A组),模型组(B组),阳性对照组(C组)及川芎定痛胶囊低、中、高剂量组(D1,D2,D3组)。C组大鼠给予正天丸3.0 g/kg,D1,D2,D3组大鼠分别给予川芎定痛胶囊0.5,1.0,2.0 g/kg,每天灌胃给药1次;A组和B组大鼠皮下注射生理盐水,连续给药5 d。各组大鼠在末次给药30 min后,皮下注射硝酸甘油注射液10 mg/kg,建立偏头痛动物模型,2 h内每隔30 min记录大鼠的前肢挠头次数并观察大鼠行为学变化;采用酶联免疫吸附试验检测各组大鼠血清中降钙素(CGRP)、内皮素(ET)、一氧化氮(NO),以及脑组织中5-羟色胺(5-HT)、β-内啡肽(β-EP)水平。结果与A组相比,B组大鼠各时间段的挠头次数均显著增加(P<0.01),血清中CGRP,ET,NO含量均显著升高(P<0.05,P<0.01),脑组织中的5-HT和β-EP水平均显著降低(P<0.05,P<0.01);与B组相比,C组(30~120 min)和D3组(30~120 min)、D2组(60~90 min)的挠头次数显著减少(P<0.05,P<0.01),C组和D3组、D2组大鼠血清中CGRP,ET,NO含量均显著降低(P<0.05,P<0.01),脑组织中5-HT和β-EP水平均显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论川芎定痛胶囊对偏头痛大鼠模型的行为学具有改善作用,其作用机制与降低血清中CGRP,ET,NO含量,以及升高脑组织中5-HT和β-EP水平有关。

桃芍醒脑胶囊质量标准研究

目的:建立中药复方制剂桃芍醒脑胶囊的质量标准。方法:采用薄层色谱法鉴别桃芍醒脑胶囊中的桃仁、柴胡、赤芍和香附;采用液相色谱法对君药赤芍中芍药苷含量进行测定。结果:定性鉴别分离较好,专属性强;芍药苷在2.784 4~44.550μg·m L^(-1)范围内峰面积与芍药苷浓度有良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.99%,RSD=0.57%(n=9)。结论:该方法简单、准确、重复性好,可有效控制桃芍醒脑胶囊的质量。

正交试验法优选桃芍醒脑胶囊的提取工艺

目的:优选桃芍醒脑胶囊的提取、纯化工艺条件,为工业化生产提供参考。方法:以出膏率、芍药苷含量为评价指标,采用正交试验法分别优选桃芍醒脑胶囊的提取工艺和分离纯化工艺。结果:最佳提取工艺为加10倍量水提取2次,每次1.5 h,药液浓缩至相对密度1.20,加95%乙醇,使药液含醇至70%。结论:所优选的工艺稳定、合理,有效成分提取率高,适合工业化生产。

桃芍醒脑胶囊对动物行为学及多巴胺系统的影响

目的探讨桃芍醒脑胶囊对动物行为学及多巴胺(DA)系统功能的影响。方法将实验动物分为空白对照组,模型对照组,桃芍醒脑胶囊高、中、低剂量组(2.0,1.0,0.5 g/kg),以及阳性对照组(礞石滚痰丸组),各10只。通过足底电刺激、平衡运动和悬尾实验,观察桃芍醒脑胶囊对小鼠行为学的影响;建立阿朴吗啡(Apo)诱导的小鼠攀爬模型、苯丙胺(Amp)诱导的大鼠定型活动模型和小鼠自主活动增强模型,记录小鼠攀爬落下次数、大鼠定型活动评分、小鼠自主活动次数;采用荧光分析法测定小鼠脑组织中多巴胺含量,观察桃芍醒脑胶囊对小鼠脑中多巴胺系统功能的影响。结果与空白对照组比较,桃芍醒脑胶囊高剂量组小鼠电刺激激怒后的打斗次数显著减少(P<0.05),小鼠“失望”的不动时间延长(P<0.05);中剂量组平衡落下次数显著减少(P<0.05)。与空白对照组比较,高剂量组大鼠定型活动评分显著改善(P<0.05),小鼠的攀爬落下次数显著减少(P<0.05),由Amp引起的小鼠自主活动次数显著减少(P<0.05);中剂量组小鼠脑组织中多巴胺的含量显著降低(P<0.05)。结论桃芍醒脑胶囊具有镇静、安定作用,可抑制多巴胺系统功能亢进。

香桂化浊胶囊的HPLC-PDA指纹图谱研究

目的建立香桂化浊胶囊高效液相色谱-光电二极管阵列检测器(HPLC-PDA)指纹图谱的分析方法,完善香桂化浊胶囊的质量控制标准。方法以高效液相色谱法为基础,采用DiamonsilTMC18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-0.1%冰醋酸溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长280 nm。结果相同色谱条件下,8批香桂化浊胶囊的相似度均>0.9,药物组成一致性较好。结论该方法操作简便、准确,可作为香桂化浊胶囊的鉴别和质量控制。

气相色谱-质谱法测定香桂化浊胶囊中桂皮醛的含量

目的建立气相色谱-质谱法测定香桂化浊胶囊中桂皮醛含量。方法采用HP-5弹性石英毛细管色谱柱（30 m×0.25 mm,0.25μm）,载气：氦气,流速：1.0 m L·min^-1,分流比：50∶1,程序升温,进样量1.0μL。结果香桂化浊胶囊中桂皮醛和其他成分的分离度良好,在0.02-4.00 mg·m L^-1范围内线性关系良好,相关系数为0.999 4。桂皮醛的平均加样回收率为96.2%,RSD〈2.11%。结论该方法操作简便,定量准确,适用于香桂化浊胶囊中桂皮醛的含量测定。

抗艾滋病新药——度鲁特韦(dolutegravir)

度鲁特韦(dolutegravir,DTG)是一种人类免疫缺陷病毒类型1(HIV-1)整合酶链转移抑制药(INSTI),与其他抗逆转录病毒药联用治疗HIV-1感染。临床前研究结果显示其毒性小,没有基因毒性和致癌毒性,在大于临床剂量27倍时没有出现明显的生育毒性和致畸毒性。临床研究显示DTG对初次治疗的HIV感染者、当前疗法治疗失败但未使用整合酶抑制药治疗的患者的治疗效果均优于对照药;对抗病毒治疗失败、且对雷特格韦(raltegravir)和(或)埃替格韦(elvitegravir)耐药的成人患者也显示出良好的疗效。体内外试验研究均显示较强的抗HIV-1病毒活性,安全性及耐受性良好。现将其药效学、安全性、药动学及临床研究等作一综述,为临床应用提供参考。

治疗纯合子型家族性高胆固醇血症的新药洛美他派

洛美他派(lomitapide)是治疗纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)新型降脂药,直接结合并抑制三酰甘油转移蛋白微粒(MTP),而清除全身低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),疗效、安全性及耐受性良好;综述其药效学、安全性、药动学及临床研究,为临床应用及药物研发提供参考。

头痛安胶囊提取工艺研究

目的筛选头痛安胶囊提取工艺参数。方法:以人参皂甙Rb1为指标成分,分光光度法为含量测定方法,采用正交设计,优选提取工艺。结果加水倍数、提取时间、煎煮次数和醇沉浓度对方中人参皂甙Rb1的含量无显著影响。结论头痛安胶囊最佳提取工艺条件为加水12倍,煎煮1h提取3次,醇沉浓度65％。

正交试验优选香桂化浊胶囊中挥发油的包合工艺

目的:优选β-环糊精包合香桂化浊胶囊中广藿香与肉桂中混合挥发油的工艺条件。方法:采用L(934)正交设计,以挥发油的包合率为评价指标,考察挥发油与β-环糊精比例、包合温度、搅拌时间3个因素对包合工艺的影响。结果:最佳工艺条件为挥产发。油与β-环糊精比例为1∶5(mL∶g),包合温度为60℃,搅拌时间为60min。结论:所优选的工艺方法简单、效率高。

香桂化浊胶囊的质量标准研究

目的:建立香桂化浊胶囊的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法鉴别香桂化浊胶囊中的土大黄和肉桂;用气相色谱法对君药广藿香中百秋李醇进行定量分析。结果:定性鉴别分离较好,专属性强;百秋李醇进样量在0.7656～3.8280μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.17%,RSD=1.65%(n=6)。结论:所建标准可用于香桂化浊胶囊的质量控制。

土大黄的药理作用及临床应用研究进展

目的:为进一步研究土大黄提供参考。方法:检索国内、外有关文献,对土大黄的药理作用和临床应用进行综述。结果与结论:土大黄具有抗菌、止血、抗肿瘤、抗氧化、祛痰、止咳、平喘等药理作用,其活性较强,可用于治疗皮肤病、出血症、跌打损伤、紫癜、腮腺炎等多种疾病。

桑白皮药理作用研究进展

桑白皮为桑科植物桑的干燥根皮,是临床常用中药,其性甘、寒,归肺经,具有泻肺平喘、利尿消肿之功,主治肺热喘咳、水肿胀满、尿少、面目肌肤浮肿等证,临床上主要用于呼吸系统、泌尿系统感染以及糖尿病的治疗。近年来,桑白皮的药理作用研究取得较大进展。该文检索并查阅了近些年来桑白皮在药理作用方面的文献,并对其进行总结和归纳。目前的研究表明,桑白皮除传统功效所对应的镇咳、祛痰、平喘、利尿等药理作用外,还具有镇痛、抗炎、降血糖、舒张心血管、抗病毒、抗癌、免疫调节、抗氧化、抗过敏等多种药理作用,其中桑白皮总黄酮具有较强的药理活性,这些拓展、延伸研究对桑白皮深入开发具有宝贵的参考价值。本文综述了桑白皮目前的药理作用研究成果,并提出了下一步研究的重点方向,为更好地开发利用桑白皮提供了有益的参考。

香桂化浊胶囊成型工艺研究

目的:确定香桂化浊胶囊的成型工艺条件。方法:用单因素试验考察成型性、休止角、吸湿性,以确定乙醇浓度、制粒目数、临界相对湿度等成型工艺指标。结果:选定85%乙醇为润湿剂,制40目颗粒,装0号胶囊,平均装量0.39g,临界相对湿度为57%。结论:该工艺稳定、合理,可为工业化生产提供可靠依据。

广藿香油的药理作用研究进展

目的:为广藿香的合理开发和临床应用提供参考。方法:采用文献综述法,阐述国内、外近年来对广藿香油的药理作用研究进展。结果与结论:广藿香油具有抗细菌、抗真菌、抗疟原虫、抗植物病原真菌,调节胃肠运动功能、促进消化液分泌、保护肠屏障功能,免疫调节等药理活性。应进一步加强其作用机制研究,为其临床应用提供理论依据。

HPLC法测定香桂化浊胶囊中大黄素的含量

目的:建立测定香桂化浊胶囊中大黄素含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为HypersilC18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1mol.L-1磷酸二氢钠溶液(用磷酸调pH值至3.0)-甲醇-乙腈(30:35:35),检测波长为289nm,流速为1.2mL.min-1。结果:大黄素检测浓度在2.51～25.10μg.mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均加样回收率为98.68%,RSD=1.35%(n=9)。结论:本方法操作简便、灵敏、准确,可用于香桂化浊胶囊的质量控制。

癫狂梦醒汤药理作用及临床应用研究进展

查阅了近10年来国内外癫狂梦醒汤的相关文献,对癫狂梦醒汤的药理作用和临床应用方面进行了综述,为了进一步研究其药理作用,开拓其临床用途提供有益的参考。癫狂梦醒汤为清代著名医家王清任治疗癫狂证的经典名方,近年来许多学者对癫狂梦醒汤进行了较广泛的研究,在药理和临床应用方面均不断取得了突破,研究结果表明癫狂梦醒汤具有显著的镇静、催眠、抗动脉粥样硬化等药理作用,在临床应用上已渗透到各科疾病的治疗,尤其在治疗精神系统及神经系统方面疾病时,疗效甚验,进一步研究开发癫狂梦醒汤具有较广阔的前景。

体外诊断试剂临床试验质量控制

为不断提高临床试验的质量控制水平,笔者结合实际工作中的经验,归纳、总结了体外诊断试剂临床试验质量控制的关键点,提出了以试验要素为关键点、以点带面的质控方法,可有效控制试验全过程的质量。对加强质量控制管理,提高临床试验质量提供了参考。