埃索美拉唑杂质B的合成

为了控制埃索美拉唑的纯度和质量,合成了埃索美拉唑杂质B。以2,3,5-三甲基吡啶为原料,经m-CPBA氧化后,在乙酸酐作用下重排,而后水解得2-羟甲基-3,5-二甲基吡啶,再经氯代得到2-氯甲基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐,再与2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑经亲核取代合成了5-甲氧基-2-[(3,5-二甲基-2-吡啶基)甲硫基]-1H-苯并咪唑,后经m-CPBA氧化得到埃索美拉唑杂质B。目标化合物的结构经IR、MS和1H NMR确证。该合成方法未见文献报道,具有原料易得、操作简单、反应温和、收率较高等优点。

哌马色林酒石酸盐合成路线图解

哌马色林酒石酸盐（1）由美国Acadia制药公司研发，并于2016年4月29日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，其商品名称为Nuplazid。

Lonsurf

由日本Taiho Oncology Inc.生产的复方口服药物Lonsurf于2015年9月22日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市。Lonsurf是由三氟胸苷（trifluridine,FTD）和地匹福林盐酸盐（tipiracil hydrochloride,TPI）组成的复方制剂,用于对其他疗法（化疗及生物疗法）不再响应的转移性结直肠癌（m CRC）的治疗。