美国药学专业研究生创新培养体系现状及启示

分析美国药学专业研究生教育的创新培养体系,探讨美国药学教育在全球领先的内在因素,对我国药学研究生创新能力培养现状存在的问题进行分析,借鉴美国药学研究生教育的成功经验,提出提高我国药学研究生创新能力培养的对策.

5-氨基-5,6,7,8-四氢-2(1H)-喹啉酮的简便合成

改进了合成5-氨基-5,6,7,8-四氢-2(1H)喹啉酮(5)的方法。以环己二酮为原料,通过亚胺化,Michael反应-环化反应,成肟反应和碱性条件下镍铝合金催化还原共四步反应合成了5,总收率19.6%,其结构经1HNMR,IR和MS确证。

组合化学

简单介绍了组合化学的发展、特点及其应用,概述了构建组合化学库的方法,如混合分裂法、位置扫描法、单个化合物平行合成法等。

多杀菌素B的半合成制备方法

多杀菌素B具有很好的杀虫活性,但其天然含量很低,不易获得。作者以单质碘、乙酸钠和氢氧化钠为反应试剂,甲醇为溶剂,通过对反应条件优化,成功地将多杀菌素A中福乐糖胺氮原子上的1个甲基脱去,建立了一条以来源丰富的多杀菌素A为原料,简便、高效合成多杀菌素B的方法,多杀菌素B收率高达81%,为其开发应用及衍生研究奠定了基础。多杀菌素B的结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRESI-MS表征。

多杀菌素A的纯化方法研究

采用柱层析的方法从多杀菌素原料药中提取多杀菌素A和D的混合物(85∶15),然后采用重结晶的方法从多杀菌素A和D的混合物中提取多杀菌素A。多杀菌素A提取的优化条件为:甲醇为重结晶溶剂,多杀菌素A和D混合物质量与甲醇体积比为0.1 g/mL。在该条件下多杀菌素A的重结晶收率为64%,纯度为98.7%。

姜黄素衍生物及其生物活性的研究进展

姜黄（Curcumalonga L．）是姜科姜黄属植物，主要用于食品及色素，其根茎可入药，主要分布于中国、印度、日本等亚洲国家。姜黄素[（3-甲氧基-4-羟基）苯基-1，6-庚二烯3，5-二酮，其结构见图1]是从姜黄根茎中分离出来的8-二酮类的主要成分。

2-乙酰基呋喃萘醌及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

2-乙酰基呋喃萘醌抗肿瘤活性高,而且还具有广谱性。目前,该化合物在美国和加拿大已进入临床Ⅲ期抗结肠癌试验中。由于其作用机制和化学结构的新颖性,成为近年来的研究热点。

4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-硝基哌啶-2-酮的合成

以3-(3,4-二甲氧基苯基)-4-硝基丁酸甲酯(4),氨水和甲醛为原料,异丙醇溶液为溶剂,经曼尼希-酯胺解偶联反应合成了新化合物4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-硝基哌啶-2-酮,其结构经1H NMR,13C NMR和EI-MS表征。在最佳反应条件{4 1.0 mmol,n(4)∶n(27%氨水)∶n(37%甲醛)=1.00∶1.30∶1.05,异丙醇[V(异丙醇)∶V(水)=5∶1]7.5 m L,于100℃反应12 h}下,收率74.1%。

氯化亚砜法合成长春西汀

提出了一种新的长春西汀合成方法,并对反应条件进行了优化。长春胺(2)经氯化亚砜脱水得到阿扑长春胺(3),再经氢氧化钠水解得到阿扑长春胺酸(4),最后在经氯化亚砜和乙醇酯化得到长春西汀(1)。经此方法,长春西汀合成总收率达82.8%,纯度达99.5%。通过1H-NMR,13C-NMR,EI-MS对产物结构进行了确证。

生物素标记多杀菌素衍生物合成及其抗肿瘤活性研究

目标合成生物素标记的多杀菌素探针分子。方法以多杀菌素A为原料,经去甲基反应、亲核取代反应、酯化等反应,合成生物素标记的多杀菌素衍生物,并经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS进行结构表征。以人乳腺癌细胞MCF-7为模型研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。结果生物素标记多杀菌素衍生物2、5、6表现出较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物6的活性最好。结论化合物6可作为生物素标记探针进行多杀菌素衍生物的抗肿瘤作用机制研究。

醌类IDO1抑制剂的研究进展

吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞内含血红素的酶,是色氨酸降解的犬尿氨酸途径的起始和限速酶。IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞中过表达,促使恶性肿瘤从免疫监视中逃脱。IDO1的抑制已经成为癌症免疫治疗中最有前途的领域之一。近年来,研究发现醌类天然产物及其衍生物显示出良好的IDO1抑制活性,本文主要概述一些新型醌类IDO1抑制剂的研究进展。

二氢欧山芹醇的合成研究进展

二氢欧山芹醇(columbianetin)及其衍生物属于香豆素类化合物,具有广泛的生物活性。二氢欧山芹醇是合成一些天然产物如二氢欧山芹醇当归酸酯、二氢山芹醇醋酸酯、libanorin和angelmarin的关键中间体,研究人员已提出多种二氢欧山芹醇的合成策略,如史氏环氧化反应、水催化多米诺反应等,本文概述了二氢欧山芹醇的化学合成方法。

低毒印刷纸用上光油的研制

以甲基丙烯酸、丙烯酸酯、苯乙烯、醋酸乙烯酯为主要单体，选配低毒混合溶剂，溶液聚合，得到性能优良的印刷纸品用上光涂料。

强酸性阳离子交换树脂催化合成富马酸二甲酯

以D001×7强酸性阳离子交换树脂为催化剂,对富马酸和甲醇的酯化反应进行催化,合成富马酸二甲酯.

微管蛋白聚合抑制剂Combretastatin A4衍生物的研究进展

目的重点综述近5年来Combretastatin A4(CA-4)衍生物的研究进展。方法通过对国内外文献的分析、整理和归纳,较为全面地介绍了具有抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂CA-4衍生物的研究现状。结果与结论具有抗癌活性的天然产物CA-4结构简单,作用机制新颖,以它为先导化合物研究出了许多的类似物,并筛选出一些新药候选物,而且对其衍生物的研究也为此类化合物作用机制研究提供了帮助。

抗体介导抗癌药物的研究进展

抗体介导药物是将对肿瘤部位产生效果的药物或者其他毒素与能和肿瘤特异性结合的单克隆抗体相连接,从而达到靶向治疗的目的,可减少用药剂量并降低不良反应。文中主要介绍抗体-药物结合物、抗体-毒素结合物和抗体-放射性核素药物在临床前及临床研究的进展,对此类药物的合成方法、化学结构及抗肿瘤机制做相关阐述,并对其治疗潜力做相关评价。

二硫键在药物研发中的应用及其研究进展

二硫键作为重要的化学基团在天然产物结构中广泛存在,一些含有二硫键的化合物表现出很好的生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗菌和酶抑制活性等。近年来,基于二硫键的氧化还原响应性药物传递系统特异性的释放抗肿瘤药物更是成为研究热点。本文主要介绍含有二硫键的单体药物以及药物-载体缀合物的研究进展,并概述其化学结构、药理作用以及二硫键的生物化学功能。