^(99)Tc^m标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的研制及其生物分布

为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N-二 (2 -巯基乙基 )卞胺 (简称 BMPBA) ,其结构经 IR、NMR及元素分析表征 ;以“3+ 1”混合配体进行了 99Tcm标记 ,并确定了标记反应的最佳条件 :p H=6 .0～ 7.0 ,6 0～70℃下 ,反应 2 0～ 30 min,经 CH2 Cl2 萃取脂溶性部分后 ,99Tcm O(MPMEP) (BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)的标记率分别达到 95 %和 90 %以上。采用 HPL C对标记产物进行了分离和纯化 ,纯化后的标记物放化纯度均 >98%。小鼠体内的生物分布结果表明 99Tcm O(MPMEP)(BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)配合物可以通过血脑屏障 ,在脑中有一定的摄取和滞留 ;99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)在血液中清除较快 ,静脉注射后 2、30、6 0 min时 ,脑与血摄取比分别为 0 .31、0 .33、0 .32 。

5-HT_(1A)受体显像剂^(99)Tc^mO(MP MEP)(BMPDEEDA)的研究

目的 探讨研制99Tcm [N (2 (4 (2 甲氧基苯 ) 1 哌嗪 1 乙基 ) N (2 吡啶 ) 环己烷酰胺 ) ](WAY10 0 6 35 )类似物中枢神经系统 5 羟色胺 1A(5 HT1A)受体显像剂。方法 将化学合成的单齿配体 1 (2 甲氧基苯基 ) 4 (2 巯基乙基 )哌嗪 (MPMEP)和三齿配基N ,N 二 (2 巯基乙基 ) N′,N′ 二乙基乙二胺 (BMPDEEDA)与99Tcm 葡庚糖酸钠 (GH)经三齿配体与单齿配体混合标记方法 (“3+1”)混合配体交换 ,制得99TcmO(MPMEP) (BMPDEEDA)。同时 ,以大鼠脑海马膜组织匀浆为 5 HT1A 受体来源 ,与 5 HT1A受体的特异激动剂3H 2 (二 n 丙胺基 ) 8 羟基 四氢化萘 (8 OH DPAT)进行体外竞争结合实验 ,测定99Tcm 标记物的类似物ReO(MPMEP) (BMPDEEDA)对受体蛋白与特异拮抗 (激动 )剂竞争结合达到一半 (5 0 % )时的浓度 (IC50 值 )。结果 制备的99TcmO(MPMEP) (BMPDEEDA)经高压液相层析 (HPLC)纯化并测定其放化纯度 >95 %。大鼠脑海马摄取在注射后 30、6 0、12 0、180min时 %ID g分别为 0 .0 77、0 .0 6 8、0 .0 84和 0 .0 6 7,放射性摄取最高部位为丘脑 ,注射后 12 0min时 %ID g为 0 .15 4 ,各时相海马与小脑的摄取比值分别为 0 .84 7、0 .880、0 .92 1和 1.2 4 4。ReO(MPMEP) (BMPDEEDA)的IC50为 98.

^(99m)Tc-血池显像剂及临床初步应用

本文报道了用亚锡-焦磷酸盐在体内标记^(99m)Tc-红细胞作为血池显像剂;探索了影响体内^(99m)Tc-红细胞标记率的因素:用药量、药物pH值和^(99m)Tc的放射性浓度;制成了供临床使用的药盒。使用该药,只要用药量在(0.1—0.2)mg/kg体重时,就能在体内得到标记率大于96.0%的^(99m)Tc-红细胞。临床上30个病例证明了该药盒能得到清晰的心血池和肝血池显像。

^(99m)Tc—人血白蛋白聚合大颗粒肺显像剂的研制

本工作采用吐温-80作分散剂和稳定剂,提高了人血白蛋白聚合大颗粒的粒度均匀性和产物浓度。冻干品的稳定性达8个月,标记率在95％以上,采用离心分离法和微型纸层析法相结合,可得到^(99m)Tc-MAA及还原^(99m)Tc(Ⅳ)和游离^(99m)Tc(Ⅶ)的百分率。未冻干MAA样品的稳定性达51天.小鼠的器官分布试验达到美国药典同类产品的标准。其毒性试验结果达到中国药典的要求。兔子的γ照相结果表明肺的摄取率高达90％。注射^(99m)Tc-MAA的免子2小时后,仍然保持高的肺摄取率,说明此药盒可用作肺显像诊断和研究。

浅析边防部队审计工作的战略发展

随着市场经济的发展和国防建设力度的加大,部队经济活动的复杂程度越来越高,监管难度越来越大,如何通过构建科学可行的现代部队审计发展战略,以推动审计事业的良性发展,完善制约监督机制,发挥新形势下部队审计应有的监管职能,成为我们必须认真研究的课题。

论边防部队如何发挥内部审计监督的反腐倡廉作用

内部审计监督是我国边防部队的反腐倡廉工作的重要依托，如何加强部队内部审计监督工作，发挥审计监督在部队反腐倡廉中的重要作用，是所有审计工作人员应该思考并解决的问题。本文主要介绍了边防部队的内部审计监督系统在反腐倡廉方面的作用，并对内部审计监督工作在边防部队中的有效开展提供了几点建议。

胸痛患者正常心电图对排除急性心肌梗死的价值

目的 :评价因急性心肌梗死 (AMI)症状就诊的患者症状发作持续时间对心电图阴性预测值的影响。方法 :前瞻性观察 52 6例根据症状发作时间长短 ,以每 3h间隔时间分组的心电图阴性预测值变化。结果 :10 4例 (2 0 % )诊断为 AMI。各时间组心电图的阴性预测值 :0～ 3h组为93.2 % ,3～ 6 h组为 93.0 % ,6～ 9h组为 92 .6 % ,9～ 12 h组为 94 .1% (P=1.0 )。结论 :心电图阴性预测值并不随症状发作持续时间的延长而提高 ,即使在症状发作后 12 h描记的正常心电图也不能排除