含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性

设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5,1,2和2μg/mL,化合物4s对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.25,0.5,1和2μg/mL,化合物4u对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.5,2,1和4μg/mL,3个化合物的抗S.aureu活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗E.coli,MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱.